| PL01740 |
Ralaniten
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Ralaniten (EPI-002) 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 N 端结构域 (AR-NTD) 拮抗剂。Ralaniten 抑制 AR 转录活性,IC50 值为 7.4 μM。Ralanites 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。 |
≥99% |
| PL06152 |
K-80003
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K-80003 有效抑制 tRXRα 依赖性的 Akt 激活和肿瘤细胞生长。 |
≥99% |
| PL13182 |
PD0166285
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PD0166285是 P-gp 的一个底物,是 WEE1 抑制剂,也可微弱抑制 Myt1,IC50 值分别为 24 和 72 nM。PD0166285 对 Chk1 的IC50 值为 3.433 μM。 |
≥99% |
| PL02277 |
TAK-653
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TAK-653 是一种具有 AMPA 受体激动活性的化合物,在大鼠体内产生抗抑郁样作用,具有良好的安全性。 |
≥99% |
| PL07648 |
Pipecuronium bromide
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Pipecuronium bromide 是一种有效的长效非去极化甾体神经肌肉阻滞剂 (NMBA),是一种双季铵化合物。Pipecuronium bromide 是一种功能强大的竞争性 nAChR 拮抗剂,Kd 为 3.06 μM。 |
≥98% |
| PL14865 |
Carotegrast methyl
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Carotegrast methyl (AJM300) 是一种口服有效和选择性 α4 整联蛋白 (α4 integrin) 拮抗剂。HCA2969 是 Carotegrast methyl 的活性代谢产物,是一种特异的双重 α4β1/α4β7 整联蛋白拮抗剂。Carotegrast methyl 可预防小鼠结肠炎。 |
≥99% |
| PL03837 |
JAK1-IN-8
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JAK1-IN-8,有效的 JAK1 抑制剂 (IC50< 500 nM),化合物 28,从专利 WO2016119700A1 中获得。 |
≥95% |
| PL08678 |
Gefapixant
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Gefapixant 是一种口服有效的 P2X3 受体 (P2X3R) 拮抗剂,其对人同源重组 hP2X3 和 hP2X2/3 的 IC50 值分别是 ~30 nM 和 100-250 nM。Gefapixant 可用于慢性咳嗽与膝骨关节炎的研究。 |
≥99% |
| PL04688 |
RO8994
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RO8994是一种高效的选择性MDM2抑制剂, IC50为nM (HTRF结合检测) 和20 nM (MTT增殖检测)。 |
≥99% |
| PL04945 |
HDAC-IN-3
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HDAC-IN-3是组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂,详细信息请参考专利WO /2008040934 A1。 |
≥99% |