| PL13445 |
INCB-057643
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INCB-057643 是一种新型,口服生物可利用的 BET 抑制剂。 |
≥98% |
| PL14682 |
Iclaprim
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Iclaprim 是一种新的, 有选择性的细菌二氢叶酸抑制剂, 可以抑制金黄色葡萄球菌 (MRSA) 的生长, 其 MIC90 值为 0.06 μg/mL。 |
≥99% |
| PL07501 |
Methylene blue trihydrate
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Methylene blue trihydrate (C.I. Basic Blue 9 trihydrate) 是一种鸟苷酸环化酶 (sGC),单胺氧化酶 A (MAO-A) 和 NO 合酶 (NOS) 抑制剂。Methylene blue trihydrate 是一种血管加压药,在医疗中通常用作染料。Methylene blue trihydrate 具有抗伤害感受,抗疟疾,抗抑郁和抗焦虑作用,可用于高铁血红蛋白血症,神经退行性疾病和异环磷酰胺引起的脑病的研究。 |
≥98.0% |
| PL08220 |
A-802715
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A802715 是一种甲基黄嘌呤衍生物,TD50为 0.9-1.1 mM。 |
≥98% |
| PL04819 |
TZ9
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TZ9 是一种选择性的 Rad6 抑制剂。TZ9 能抑制 Rad6B 诱导的组蛋白 H2A 泛素化,下调细胞内 β-catenin,诱导 G2-M 停滞和凋亡,并抑制转移性人类乳腺癌细胞的增殖和迁移。 |
≥99% |
| PL14624 |
Pyrithione
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Pyrithione 是过渡金属配合物,一种锌离子载体,可引起哺乳动物细胞内锌水平的升高。Pyrithione 具有有效的杀菌和抗真菌活性。 |
≥96% |
| PL03485 |
Bendamustine
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Bendamustine (SDX-105 free base),一种嘌呤类似物,是一种 DNA 交联剂。Bendamustine 可激活 DNA 损伤反应和细胞凋亡 (apoptosis)。Bendamustine 具有有效的烷基化,抗癌和抗代谢作用。 |
≥98% |
| PL10969 |
Pralsetinib
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Pralsetinib (BLU-667) 是一种高效的选择性 RET 抑制剂。Pralsetinib (BLU-667) 抑制 WT RET,RET 突变体 V804L,V804M,M918T 和 CCDC6-RET 融合,IC50 分别为 0.4、0.3、0.4、0.4、0.4 nM。 |
≥99% |
| PL04027 |
DDO-7263
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DDO-7263 是一种 1,2,4-Oxadiazole 衍生物,是一种有效的 Nrf2-ARE 激活剂。DDO-7263 通过与 Rpn6 结合上调 Nrf2,从而阻断 26S 蛋白酶体的组装和随后泛素化 Nrf2 的降解。DDO-7263 诱导 Nrf2 易位进入细胞核。DDO-7263 抑制 NLRP3 炎性体激活。DDO-7263 具有抗炎活性,并且有潜力用于神经退行性疾病(例如帕金森病 (PD)) 的研究。 |
≥99% |
| PL04631 |
Birinapant
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Birinapant (TL32711) 是一种二价 Smac 模拟物,是 XIAP 和 cIAP1 的强效拮抗剂,Kd 值分别为 45 nM 和小于 1 nM。Birinapant (TL32711) 诱导完整细胞中 cIAP1 和 cIAP2 的自身泛素化和蛋白酶体降解,从而形成 RIPK1: caspase-8 复合物,caspase-8 活化和诱导肿瘤细胞死亡。Birinapant (TL32711) 靶向与 TRAF2 相关的 cIAP,并消除 TNF 诱导的
| ≥99% |