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PL09652 K-Ras-PDEδ-IN-1 K-Ras-PDEδ-IN-1 是一种新颖的、有效的 K-Ras-PDEδ 抑制剂。K-Ras-PDEδ-IN-1 以低纳摩尔 Kd 8 nM 与 PDEδ 的法尼基结合袋竞争性结合。 ≥99%
PL01738 Olinciguat Olinciguat (IW-1701) 是一种可口服的鸟苷酸环化酶 (guanylate cyclase, sGC) 刺激剂,在纯化的大鼠和人类酶实验和全细胞实验中刺激 sGC,这种作用具有浓度依赖性。 ≥98%
PL11759 KY19382 KY19382 是一种有效的和具有口服活性的 CXXC5-DVL 和 GSK3β 的双重抑制剂,IC50 值分别为 19 和 10 nM。KY19382 通过对 CXXC5-DVL 相互作用和 GSK3β 活性的抑制作用激活 Wnt/β-catenin 信号传导。KY19382 可用于高脂饮食 (HFD) 诱发的代谢性疾病的研究。 ≥98%
PL01772 Bersacapavir Bersacapavir 是一种新型的乙型肝炎病毒衣壳组装调节剂>。 ≥98%
PL01606 B I09 B I09 是 IRE-1 核糖核酸酶的一个抑制剂,其 IC50 值为 1230 nM。 ≥99%
PL09891 NSC668394 NSC668394 是一种有效的 ezrin (Thr567) 磷酸化抑制剂,Kd 值为 12.59 μM。NSC668394 主要通过与 ezrin 结合来抑制 PKCΙ 导致的 ezrin T567 磷酸化。NSC668394 可用于预防肿瘤转移。 ≥99%
PL06878 VU0119498 VU0119498 是一种泛 Gq mAChR M1,M3,M5 的正变构调节剂 (PAM),EC50 值分别为 6.04,6.38 和 4.08 µM。VU0119498 具有抗糖尿病活性。 ≥99%
PL04768 PCI 29732 PCI 29732 是一种有效的可逆 BTK 抑制剂,对 BTK、Lck 和 Lyn 的 Kiapp 值分别为 8.2、4.6 和 2.5 nM。PCI 29732 对另一种 Tec 家族激酶 Itk 仅有适度的抑制活性。PCI 29732 通过竞争性结合ABCG2 的 ATP 结合位点来抑制 ABCG2 的功能。 ≥99%
PL07313 GW604714X GW604714X 是一种有效的线粒体呼吸 (mitochondrial respiration) 抑制剂。GW604714X 是一种高度特异性的线粒体丙酮酸载体 (MPC) 抑制剂,Ki <0.1 nM。GW604714X 也能抑制质膜单羧酸转运体 (MCT1) 的 L-乳酸转运,但浓度比 MPC 的大 4 个数量级。 ≥98%
PL02702 hSMG-1 inhibitor 11e hSMG-1 inhibitor 11e 是一种有效的选择性的 hSMG-1 激酶抑制剂,其 IC50 值 <0.05 nM。hSMG-1 inhibitor 11e 对 hSMG-1 的选择性比 mTOR (IC50 为 45 nM),PI3Kα/γ (IC50 为 61 nM 和 92 nM) 和 CDK1/CDK2 (IC50 为 32 μM 和 7.1 μM) 高 900 倍。 ≥99%