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K-Ras-PDEδ-IN-1

目录号: PL09652 纯度: ≥99%

K-Ras-PDEδ-IN-1 是一种新颖的、有效的 K-Ras-PDEδ 抑制剂。K-Ras-PDEδ-IN-1 以低纳摩尔 Kd 8 nM 与 PDEδ 的法尼基结合袋竞争性结合。

CAS No. :1841464-21-8

商品编号	规格	价格	会员价
PL09652-5mg	5mg	¥412.00	请登录
PL09652-10mg	10mg	¥654.00	请登录
PL09652-25mg	25mg	¥1315.00	请登录
PL09652-50mg	50mg	¥1885.00	请登录
PL09652-100mg	100mg	¥2655.00	请登录
PL09652-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥4243.00	请登录
PL09652-1 mL x 10 mM (in DMSO)		¥406.00	请登录

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中文名称	K-Ras-PDEδ-IN-1
英文名称	K-Ras-PDEδ-IN-1
英文别名	K-Ras-PDEδ-IN-1;K-Ras-PDEdelta-IN-1;K-Ras-PDE;A-IN-1;N-(4-Fluorophenethyl)-4-(4-methyl-7-oxo-2-(p-tolyl)-2H-pyrazolo[3,4-d]pyridazin-6(7H)-yl)butanamide;N-[2-(4-fluorophenyl)ethyl]-4-[4-methyl-2-(4-methylphenyl)-7-oxopyrazolo[3,4-d]pyridazin-6-yl]butanamide;K-Ras-PDEo-IN-1;E73467
Cas No.	1841464-21-8
分子式	C₂₅H₂₆FN₅O₂
分子量	447.50
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
详情描述	K-Ras-PDEδ-IN-1 是一种新颖的、有效的 K-Ras-PDEδ 抑制剂。K-Ras-PDEδ-IN-1 以低纳摩尔 Kd 8 nM 与 PDEδ 的法尼基结合袋竞争性结合。

产品详情	K-Ras-PDEδ-IN-1 是一种新颖的、有效的 K-Ras-PDEδ 抑制剂。K-Ras-PDEδ-IN-1 以低纳摩尔 K_d 8 nM 与 PDEδ 的法尼基结合袋竞争性结合。
生物活性	K-Ras-PDEδ-IN-1 is a novel and potent competitive K-Ras-PDEδ inhibitor. K-Ras-PDEδ-IN-1 binds to the farnesyl binding pocket of PDEδ with a low nanomolar K d of 8 nM.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	PDE4 8.3 nM (Kd)
体外研究(In Vitro)	K-Ras-PDEδ-IN-1 exhibits an IC50 value of 12.3 μM in PaTu8902/Panc1 CTG assay. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究(In Vivo)	K-Ras-PDEδ-IN-1 (oral or intraperitoneal injection; 10 mg/kg; single dose) is in different vehicles (A=5% Tween-80, 50% NaCl, 45% H2O; B=20% DMSO, 80% PEG200; C=15% DMSO, 9.5% Cremophor EL/EtOH (1:1), 75.5 % H2O) for oral and intraperitoneal (IP) administration.whereas only very low compound levels are found in plasma after oral dosage, but significantly higher plasma concentrations are found after IP administration in vehicle A, B or C at 10 mg kg. K-Ras-PDEδ-IN-1 (intravenous injection; 3 mg kg; single dose; 24 hours) shows a significant increase of the plasma exposure as well as the terminal half-life (t 1/2 =0.4 hours)when compares to compound 93,exhibits a t 1/2 , CO, AUC 0-tz , AUC 0.inf-obs , Cl obs , and Vss 0-inf-obs values of 4.1 hours, 2790.9 ng/ml, 1646.4 h.ng/ml, 1662.5 h.ng/ml, 1.8 L/h/kg, 5.9 l/
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Sandip Murarka, et al. Development of Pyridazinone Chemotypes Targeting the PDEδ Prenyl Binding Site. Chemistry. 2017 May 2;23(25):6083-6093.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 12.5 mg/mL (27.93 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

[1]. Sandip Murarka, et al. Development of Pyridazinone Chemotypes Targeting the PDEδ Prenyl Binding Site. Chemistry. 2017 May 2;23(25):6083-6093.

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

K-Ras-PDEδ-IN-1

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