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PL13401 MI-2-2 MI-2-2 是一种有效的 menin-MLL 抑制剂。MI-2-2 以低纳摩尔亲和力 (Kd=22 nM) 与 menin 结合,并非常有效地破坏 menin 和 MLL 之间的二价蛋白质-蛋白质相互作用。MI-2-2 在 MLL 白血病细胞中具有特异且非常显著的活性,包括抑制细胞增殖、下调 Hoxa9 表达和分化。 ≥99%
PL01479 MKC8866 MKC8866 是一种水杨醛类似物,有效的选择性 IRE1 RNase 抑制剂,在体外的 IC50 为 0.29 μM。 MKC8866 强烈抑制 Dithiothreitol 诱导的 XBP1s 表达,EC50 为 0.52 μM。MKC8866 抑制无应激 RPMI 8226 细胞,IC50 为 0.14 μM。 MKC8866 抑制乳腺癌细胞中的 IRE1 RNase 导致促肿瘤发生因子减少,同时也能抑制前列腺癌 (PCa) 肿瘤的生长。 ≥99%
PL07619 BI-9627 BI-9627 是一种钠氢交换异构体 1 (NHE1) 抑制剂,在细胞内 pH 恢复 (pHi) 和人血小板溶胀试验中 IC50 值为 6 和 31 nM。BI-9627 对 NHE2 的选择性大于 30 倍,对 NHE3 没有明显的抑制活性。BI-9627 表现出较低的 DDI (药物-药物相互作用) 潜力,在大鼠和犬体内良好的药代动力学,在离体心脏缺血-再灌注损伤模型中表现出显著的活性。 ≥98%
PL02345 N-Desmethyl Sildenafil N-Desmethyl Sildenafil (Desmethylsildenafil) 是 Sildenafil 的主要代谢物。Sildenafil 是一种有效的 5 型磷酸二酯酶 (PDE5) 抑制剂。 ≥99%
PL01224 PF-6274484 PF-6274484 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对于 EGFR-L858R/T790M 和 WT-EGFR,Kis 分别为 0.14 nM 和 0.18 nM。PF-6274484 在 H1975 肿瘤细胞和 A549 肿瘤细胞中抑制EGFR-L858R/T790M自身磷酸化和EGFR-WT,IC50 分别为6.6和5.8 nM。 ≥98%
PL04867 Orexin 2 Receptor Agonist Orexin 2 Receptor Agonist是有效的选择性OX2R激动剂, EC50为23 nM。 ≥99%
PL12996 CK7 CK7,一种 Cdk2/9 抑制剂,可用于合成 Nek1 抑制剂 BSc5231 和BSc5367。 ≥99%
PL08512 CB-6644 CB-6644 一种选择性的 RUVBL1/2 复合体抑制剂。抑制 RUVBL1/2 的 ATP 酶活性,IC50 为 15 nM。具有抗癌活性。 ≥98%
PL02935 Bohemine Bohemine 是一种嘌呤类似物,也是一种合成的选择性的 CDK 抑制剂,对 Cdk2/cyclin E,Cdk2/cyclin A 和 Cdk9/cyclin T1 的 IC50 分别为 4.6 μM,83 μM 和 2.7 μM。Bohemine 还抑制 ERK2,IC50 为 52 μM,对 CDK1,CDK4 和 CDK6 的抑制作用较小。Bohemine 具有广泛的抗癌活性。 ≥98%
PL02972 M2N12 M2N12 是一种有效且高度选择性的细胞分裂周期蛋白磷酸酶 25C (Cdc25C) 抑制剂,IC50 值为 0.09 μM。 M2N12 还具有抑制 Cdc25A 和 Cdc25B 的活性,IC50 值分别为 0.53 μM 和 1.39 μM。M2N12 具有抗肿瘤活性,可用于癌症研究。 ≥98%