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PK68

目录号: PL11020 纯度: ≥99%

PK68 是一种高效、特异性的受体相互作用激酶 1 (RIPK1) 的 II 型抑制剂，具有口服活性。其 IC50 值约 90 nM，可抑制 RIPK1 依赖性坏死。PK68 对 TNF 诱导的全身炎症反应综合征有较强的改善作用，可用于炎症紊乱和肿瘤转移的研究。

CAS No. :2173556-69-7

商品编号	规格	价格	会员价
PL11020-5mg	5mg	¥1475.00	请登录
PL11020-10mg	10mg	¥2225.00	请登录
PL11020-50mg	50mg	¥5415.00	请登录
PL11020-100mg	100mg	¥7375.00	请登录
PL11020-200mg	200mg	¥9865.00	请登录
PL11020-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥6188.00	请登录
PL11020-1 mL x 10 mM (in DMSO)		¥1385.00	请登录

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中文名称	PK68
英文名称	PK68
英文别名	PK68;BCP32187;Cyclohexyl N-[5-(2-acetamido-1,3-benzothiazol-6-yl)-2-methylpyridin-3-yl]carbamate
Cas No.	2173556-69-7
分子式	C₂₂H₂₄N₄O₃S
分子量	424.52
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
详情描述	PK68 是一种高效、特异性的受体相互作用激酶 1 (RIPK1) 的 II 型抑制剂，具有口服活性。其 IC50 值约 90 nM，可抑制 RIPK1 依赖性坏死。PK68 对 TNF 诱导的全身炎症反应综合征有较强的改善作用，可用于炎症紊乱和肿瘤转移的研究。

产品详情	PK68 是一种高效、特异性的受体相互作用激酶 1 (RIPK1) 的 II 型抑制剂，具有口服活性。其 IC₅₀ 值约 90 nM，可抑制 RIPK1 依赖性坏死。PK68 对 TNF 诱导的全身炎症反应综合征有较强的改善作用，可用于炎症紊乱和肿瘤转移的研究。
生物活性	PK68 is a potent orally active and specifical type II inhibitor of receptor-interacting kinase 1 (RIPK1) with an IC 50 of ~90?nM, displays inhibition of RIPK1-dependent necroptosis. PK68 powerfully ameliorates TNF-induced systemic inflammatory response syndrome, and can be used for the research of inflammatory disorders and cancer metastasis.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	RIPK1 90 nM (IC50) RIPK1 23 nM (EC50
体外研究(In Vitro)	PK68 has highly potent inhibition of TNF-induced necroptosis with EC50 values of 23 nM and 13 nM in human and mouse cells, respectively. PK68 is a highly selective inhibitor of RIPK1 kinase activity with IC50 value of 90 nM. PK68 (100 nM, 1 h) blocks necroptosis through the suppression of RIPK3 function or signaling upstream of RIPK3 activation. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究(In Vivo)	PK68 (5 mg/kg, 25 mg/kg; oral gavage; daily; for 7 days) or (2 mg/kg, i.v.; 10 mg/kg, p.o.; for 14 days) exhibits a favorable pharmacokinetic profile and no obvious toxicity in mice. PK68 (1 mg/kg, i.p.) ameliorates TNF-induced systemic inflammatory response syndrome. PK68 (5 mg/kg, i.v.) inhibits RIPK1 that results in attenuated tumor cell transmigration across the endothelial barrier and preventive suppression of tumor metastasis. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Jue Hou, et al. Discovery of potent necroptosis inhibitors targeting RIPK1 kinase activity for the treatment of inflammatory disorder and cancer metastasis. Cell Death Dis. 2019 Jun 24;10(7):493.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 30 mg/mL (70.67 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

[1]. Jue Hou, et al. Discovery of potent necroptosis inhibitors targeting RIPK1 kinase activity for the treatment of inflammatory disorder and cancer metastasis. Cell Death Dis. 2019 Jun 24;10(7):493.

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

PK68

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