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ITI-214 free base

目录号: PL09641 纯度: ≥98.0%

ITI-214 free base 是一种有效的中枢神经系统活性抑制剂，具有口服生物活性的 PDE1 抑制剂 (Ki of 58 pM)，对其他PDE家族成员和一系列酶、受体、转运体和离子通道具有良好的选择性。ITI-214 free base 分别以 33 pM、380 pM和 35 pM 的 Ki 抑制重组人 PDE1A、PDE1B 和 PDE1C。ITI-214 free base 在各种运动和认知功能的动物模型中显示出有效性。

CAS No. :1160521-50-5

商品编号	规格	价格	会员价
PL09641-5mg	5mg	¥3053.00	请登录
PL09641-10mg	10mg	¥5625.00	请登录
PL09641-50mg	50mg	¥15269.00	请登录
PL09641-100mg	100mg	询价	询价
PL09641-200mg	200mg	询价	询价

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中文名称	ITI-214 free base
英文名称	ITI-214 free base
英文别名	ITI214 (free base);ITI 214 free base;ITI-214 free base
Cas No.	1160521-50-5
分子式	C₂₉H₂₆FN₇O
分子量	507.56
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
详情描述	ITI-214 free base 是一种有效的中枢神经系统活性抑制剂，具有口服生物活性的 PDE1 抑制剂 (Ki of 58 pM)，对其他PDE家族成员和一系列酶、受体、转运体和离子通道具有良好的选择性。ITI-214 free base 分别以 33 pM、380 pM和 35 pM 的 Ki 抑制重组人 PDE1A、PDE1B 和 PDE1C。ITI-214 free base 在各种运动和认知功能的动物模型中显示出有效性。

产品详情

ITI-214 free base 是一种有效的中枢神经系统活性抑制剂，具有口服生物活性的 PDE1 抑制剂 (K_i of 58 pM)，对其他PDE家族成员和一系列酶、受体、转运体和离子通道具有良好的选择性。ITI-214 free base 分别以 33 pM、380 pM和 35 pM 的 K_i 抑制重组人 PDE1A、PDE1B 和 PDE1C。ITI-214 free base 在各种运动和认知功能的动物模型中显示出有效性。

生物活性

ITI-214 free base is a potent, CNS-active, orally bioavailable PDE1 inhibitor (K i of 58 pM) with excellent selectivity against other PDE family members and against a panel of enzymes, receptors, transporters and ion channels. ITI-214 free base inhibits recombinant full-length human PDE1A, PDE1B and PDE1C with K i s of 33 pM, 380 pM and 35 pM, respectively. ITI-214 free base shows efficacy in various animal models of motor and cognitive functions.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

PDE1 58 pM (Ki) PDE1A 33 pM (Ki)

体外研究(In Vitro)

ITI-214 is found to potently inhibit the activity of full-length recombinant r-hPDE1A (Ki=?34 pM), r-hPDE1B (Ki=?380 pM), and r-hPDE1C (Ki=?37 pM) enzymes transiently expressed in HEK cells. The compound expressed >1000-fold greater activity toward PDE1 isoforms compared with the next nearest PDE family enzyme, PDE4D (Ki=?33 nM) and 10,000-300,000-fold selectivity toward all other PDE enzyme families. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

ITI-214 significantly enhances memory performance in the test with a minimum effective dose of 3 mg/kg. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Male Sprague-Dawley rats

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Li P, et al. Discovery of Potent and Selective Inhibitors of Phosphodiesterase 1 for the Treatment of Cognitive Impairment Associated with Neurodegenerative and Neuropsychiatric Diseases. J Med Chem. 2016 Feb 11;59(3):1149-64.
[2]. Lawrence Wennogle. Novel uses. From PCT Int. Appl. (2014), WO 2014145617 A2 20140918.
[3]. Peng Li , et al. Salt crystals

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Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

ITI-214 free base

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