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Tovinontrine

(Synonyms: IMR-687)

目录号: PL09693 纯度: ≥99%

Tovinontrine (IMR-687) 是一种高效的选择性磷酸二酯酶 9 (PDE9)抑制剂，可用于研究镰状细胞病。抑制PDE9A1 和 PDE9A2 的 IC50 分别为 8.19 nM 和 9.99 nM。

CAS No. :2062661-53-2

商品编号	规格	价格	会员价
PL09693-5mg	5mg	¥1585.00	请登录
PL09693-10mg	10mg	¥2265.00	请登录
PL09693-25mg	25mg	¥3665.00	请登录
PL09693-50mg	50mg	¥4905.00	请登录
PL09693-100mg	100mg	询价	询价
PL09693-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥6718.00	请登录
PL09693-1 mL x 10 mM (in DMSO)		¥1745.00	请登录

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中文名称	Tovinontrine
英文名称	Tovinontrine
英文别名	Tovinontrine;W248Y1AKOR;Tovinontrine [USAN];IMR687;BDBM426313;US10513524, Compound (P3;CK1598;WHO 11327;AF68722;6-((3S,4S)-4-Methyl-1-(pyrimidin-2-ylmethyl)pyrrolidin-3-yl)-3-tetrahydropyran-4-yl-7himidazo(1,5-a)pyrazin-8-one;Imidazo(1,5-a)pyrazin-8(7H)-one, 6-((3S,4S)-4-methyl-1-(2-pyrimidinylmethyl)-3-pyrrolidinyl)-3-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-
Cas No.	2062661-53-2
分子式	C₂₁H₂₆N₆O₂
分子量	394.47
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
详情描述	Tovinontrine (IMR-687) 是一种高效的选择性磷酸二酯酶 9 (PDE9)抑制剂，可用于研究镰状细胞病。抑制PDE9A1 和 PDE9A2 的 IC50 分别为 8.19 nM 和 9.99 nM。

产品详情

Tovinontrine (IMR-687) 是一种高效的选择性磷酸二酯酶 9 (PDE9)抑制剂，可用于研究镰状细胞病。抑制PDE9A1 和 PDE9A2 的 IC₅₀ 分别为 8.19 nM 和 9.99 nM。

生物活性

Tovinontrine (IMR-687) is a highly potent and selective phosphodiesterase-9 (PDE9) inhibitor specifically for the treatment of sickle cell disease. IC 50 s are 8.19 nM and 9.99 nM for PDE9A1 and PDE9A2, respectively.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

PDE9A1 8.19 nM () PDE9A2 9.99 nM ()

体外研究(In Vitro)

IMR-687 inhibits PDE9A with more than 800-fold greater potency than PDE1A3, PDE1B, PDE1C, PDE5A2, with IC50 values of 88.4 μM, 8.48 μM, 12.2 μM, and 81.9 μM, respectively.
IMR-687 (0.1-10 μM) treatment in erythroid K562 cells for 72 hours induces hemoglobin (HbF) in a dose-dependent manner.
IMR-687 (0.03-10 μM) treatment for 6 hours in erythroid K562 cells increases cGMP in a dose-dependent manner.
has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

IMR-687 (30 mg/kg/day; after 30 days of treatment) shows a greater than 3-fold in the percent of HbF F-cells (8.4% in vehicle treated and 27.3% in IMR-687 treated) and a corresponding 2-fold decrease in sickled red blood cells (56.3% in vehicle treated and 24.4% in IMR-687 treated). has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. James G McArthur, et al. A novel, highly potent and selective phosphodiesterase-9 inhibitor for the treatment of sickle cell disease. Haematologica. 2020 Mar;105(3):623-631.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 100 mg/mL (253.50 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

[1]. James G McArthur, et al. A novel, highly potent and selective phosphodiesterase-9 inhibitor for the treatment of sickle cell disease. Haematologica. 2020 Mar;105(3):623-631.

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

Tovinontrine

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