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PF-05085727

目录号: PL09674 纯度: ≥98%

PF-05085727 是一种强效的 cGMP 依赖性的 PDE2A (IC50=2 nM) 选择性和具有脑通透性的抑制剂。PF-05085727 对 PDE2A 的选择性是 PDE1 和 PDE3-11 的 4000 倍。

CAS No. :1415637-72-7

商品编号	规格	价格	会员价
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PL09674-10mg	10mg	¥2009.00	请登录
PL09674-25mg	25mg	¥4500.00	请登录
PL09674-50mg	50mg	¥6911.00	请登录
PL09674-100mg	100mg	询价	询价
PL09674-200mg	200mg	询价	询价
PL09674-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥1414.00	请登录

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中文名称	PF-05085727
中文别名	4-(氮杂环丁烷-1-基)-1-甲基-3-(1-甲基-5-(4-(三氟甲基)苯基)-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶;化合物 T16482
英文名称	PF-05085727
英文别名	4-(1-Azetidinyl)-1-methyl-3-[1-methyl-5-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-pyrazol-4-yl]-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine;4-(Azetidin-1-yl)-1-methyl-3-(1-methyl-5-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-1H-pyrazol-4-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine;PF-05085727;4-(AZETIDIN-1-YL)-1-METHYL-3-(1-METHYL-5-(4-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL)-1H-PYRAZOL-4-YL)-1H-PYRAZOLO[3,4-D]PYRIMIDINE;1H-Pyrazolo[3,4-d]pyrimidine, 4-(1-azetidinyl)-1-methyl-3-[1-methyl-5-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-pyrazol-4-yl]-;PF-05085727 >=98% (HPLC);PF 05085727
Cas No.	1415637-72-7
分子式	C₂₀H₁₈F₃N₇
分子量	413.40
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
详情描述	PF-05085727 是一种强效的 cGMP 依赖性的 PDE2A (IC50=2 nM) 选择性和具有脑通透性的抑制剂。PF-05085727 对 PDE2A 的选择性是 PDE1 和 PDE3-11 的 4000 倍。

产品详情	PF-05085727 是一种强效的 cGMP 依赖性的 PDE2A (IC₅₀=2 nM) 选择性和具有脑通透性的抑制剂。PF-05085727 对 PDE2A 的选择性是 PDE1 和 PDE3-11 的 4000 倍。
生物活性	PF-05085727 is a potent, selective and brain penetrant inhibitor of cGMP-dependent PDE2A (IC 50 =2 nM). PF-05085727 inhibits PDE2A >4,000-fold selectivity over PDE1 and PDE3-11.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	PDE2A 2 nM (IC50)
体外研究(In Vitro)	PF-05085727 shows weak activity with IC50 of 162 μM to induce cell death in a cellular toxicity assay using transformed human liver endothelial (THLE) cells. PF-05085727 (3 μM) shows a minimal inhibition of cytochrome P450 enzymes (CYPs), inhibits 1A2, 2C8, 2C9, 2D6 and 3A4 with percentage% of 16%, 18%, 7%, 4%, and 30%, respectively. PF-05085727 (10 μM) inhibits PDE1B, PDE4B, PDE7B and PDE10A with IC50 values of 12.146 μM, 22,503 μM, 13.157 μM and 6.515 μM, respectively. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究(In Vivo)	PF-05085727 (subcutaneous injection; 3.2 mg/kg/mice; 3 mg/kg/rat) gives a ratio of unbound brain (C bu ) to unbound plasma (C pu ) of ca. 0.27 and 0.37, respectively. PF-05085727 in mice leads to an acute and exposure-dependent elevation in the accumulation of bulk levels of cGMP in cortex, striatum, and hippocampus as measured by enzyme-linked immunosorbent assay. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Helal CJ, et al. Application of Structure-Based Design and Parallel Chemistry to Identify a Potent, Selective, and Brain Penetrant Phosphodiesterase 2A Inhibitor. J Med Chem. 2017 Jul 13;60(13):5673-5698.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 62.5 mg/mL (151.19 mM; Need ultrasonic)配制储备液

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产品使用指南

Data Sheet

[1]. Helal CJ, et al. Application of Structure-Based Design and Parallel Chemistry to Identify a Potent, Selective, and Brain Penetrant Phosphodiesterase 2A Inhibitor. J Med Chem. 2017 Jul 13;60(13):5673-5698.

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

PF-05085727

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