Zatolmilast (Synonyms: BPN14770)
目录号: PL09257 纯度: ≥98%
Zatolmilast (BPN14770) 是一种选择性磷酸二酯酶 4D (PDE4D) 变构抑制剂,对于 PDE4D7 与 PDE4D3 的 IC50 值分别为 7.8 nM 和 7.4 nM。
CAS No. :1606974-33-7
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中文名称
Zatolmilast
英文名称
Zatolmilast
英文别名
BPN14770;(4-{[2-(3-chlorophenyl)-6-(trifluoromethyl)pyridin-4-yl]methyl}phenyl)acetic acid;2-(4-{[2-(3-chlorophenyl)-6-(trifluoromethyl)pyridin-4-yl]methyl}phenyl)acetic acid;2-(4-((2-(3-chlorophenyl)-6-(trifluoromethyl)pyridin-4-yl)methyl)phenyl)acetic acid;GTPL10451;LTSUMTMGJHPGFX-UHFFFAOYSA-N;G786V328X6;compound 28 [PMID: 31013090];KR7;Zatolmilast
Cas No.
1606974-33-7
分子式
C21H15ClF3NO2
分子量
405.80
包装储存
Powder -20°C 3 years;4°C 2 years
产品详情
Zatolmilast (BPN14770) 是一种选择性磷酸二酯酶 4D (PDE4D) 变构抑制剂,对于 PDE4D7 与 PDE4D3 的 IC50 值分别为 7.8 nM 和 7.4 nM。
生物活性
Zatolmilast (BPN14770) is a selective phosphodiesterase 4D (PDE4D) allosteric inhibitor with IC 50 s of 7.8 nM and 7.4 nM for PDE4D7 and PDE4D3, respectively.
性状
Solid
IC50 & Target[1][2]
PDE4D3 7.4 nM (IC50) PDE4D7 7.8 nM (IC
体内研究(In Vivo)
Zatolmilast increases brain cAMP, increases phosphorylation of CREB and increases production of brain-derived neurotrophic factor (BDNF) in hippocampus.
Zatolmilast (0.1-30 mg/kg; p.o.; 24 hours) provides cognitive benefit in the mouse novel object recognition (NOR) at doses above 0.3 mg/kg. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years;4°C 2 years
ClinicalTrial
参考文献
[1]. Ricciarelli R, et al. Memory-enhancing effects of GEBR-32a, a new PDE4D inhibitor holding promise for the treatment of Alzheimers disease. Sci Rep. 2017 Apr 12;7:46320.
[2]. Gurney ME, et al. Design and Synthesis of Selective Phosphodiesterase 4D (PDE4D) Allosteric Inhibitors for the Treatment of Fragile X Syndrome and Other Brain Disorders. J Med Chem. 2019 May 23;62(10):4884-4901.
溶解度数据
In Vitro: DMSO : 260 mg/mL (640.71 mM; Need ultrasonic)配制储备液
搜索质检报告(COA)

1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

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