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PL03860 Camonsertib Camonsertib (RP-3500) 是一种口服有效的,选择性 ATR 激酶抑制剂 (ATRi),在生化试验中的 IC50 为 1.00 nM。Camonsertib 对 ATR 的选择性是 mTOR 的 30 倍 (IC50=120 nM),是 ATM、DNA-PK 和 PI3Kα 激酶的 > 2,000 倍。Camonsertib 具有有效的抗肿瘤活性。 ≥99%
PL07481 Minaprine dihydrochloride Minaprine dihydrochloride 是单胺氧化酶 MAO-A 可逆性抑制剂,还对乙酰胆碱酯酶有微弱抑制,抗抑郁类化合物。 ≥99%
PL12465 (Z)-Capsaicin (Z)-Capsaicin 是 capsaicin 的顺式异构体,为可口服的 TRPV1 激动剂,可用于神经性疼痛的研究。 ≥99%
PL07306 McN3716 McN3716 是一种肉碱棕榈酰转移酶 I (CPT-1) 抑制剂。
PL11394 TPC2-A1-P TPC2-A1-P 是一种强大的膜渗透性的双孔通道 2 (TPC2) 激动剂 (EC50=10.5 μM),它通过模仿 PI(3,5)P2 的生理作用发挥作用。与 TPC2-A1-N (HY-131614) 相比,TPC2-A1-P 具有更高的诱导 Na+ 活化的能力,可用于检测完整细胞中 TPC2 通道的不同功能。 ≥99%
PL07671 Dinotefuran 呋虫胺 Dinotefuran 是一种口服有效、靶向昆虫烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChRs) 的竞争型抑制剂和杀虫剂。Dinotefuran 可阻断神经信号传导,诱发昆虫神经功能障碍。Dinotefuran 与美洲大蠊神经 cord 膜中 [3H]epibatidine 结合的 IC50 为 890 nM,对 [3H]α-bungarotoxin 结合的 IC50 为 36.1 μM。Dinotefuran 对德国小蠊具有击倒活性 (KD50=0.351 nmol/g) 和致死活性 (LD50=0.173 nmol/g)。Dinotefuran 主要用于农业害虫防治,如刺吸式和咀嚼式昆虫 (如蚜虫、飞虱) 的田间控制,同时其环境毒理学效应 (如对蚯蚓的氧化应激和生殖神经毒性) 亦为研究重点,以评估生态风险。 ≥98%
PL11418 SK1-​I hydrochloride SK1-I hydrochloride (BML-258 hydrochloride) 是鞘氨醇的类似物,是同功酶特异性 SPHK1 竞争抑制剂,Ki 值为 10 µM。SK1-I hydrochloride 对 SPHK2,PKCα,PKCδ,PKA,AKT1,ERK1,EGFR,CDK2,IKKβ 或 CamK2β 无活性。SK1-I hydrochloride 增强自噬并具有抗肿瘤活性。 ≥99%
PL03858 (-)-JNJ-A07 (-)-JNJ-A07 是一种有效且具有选择性的登革热病毒 (DENV) 抑制剂,EC50 为 31 nM。 ≥99%
PL06571 N-Carbethoxy-4-piperidone N-Carbethoxy-4-piperidone 是 Loratadine (HY-17043) 的一种代谢物。Loratadine 是 histamine H1 受体反向激动剂,并具有抗登革病毒 (DENV) 的活性。
PL02540 Retro-2 Retro-2 是一种内体蛋白质-高尔基体逆行运输的选择性抑制剂。Retro-2 是一种埃博拉病毒 (EBOV) 感染抑制剂,在 HeLa 细胞中的EC50 为 12.2 µM。Retro-2 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。 ≥98%