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PL04642 CID 16020046 CID 16020046 是一种有效的,选择性 GPR55 拮抗剂,抑制 GPR55 的组成型活性,IC50 为 0.15 μM。CID 16020046 抑制 GPR55 介导的 Ca2+ 信号传导和 GPR55 介导的 ERK1/2 磷酸化。CID 16020046 降低了内皮细胞的伤口愈合,并参与了血小板功能的调节。 ≥99%
PL02918 AEBSF hydrochloride AEBSF hydrochloride 是丝氨酸蛋白酶 的不可逆抑制剂,可抑制例如胰凝乳蛋白酶,激肽释放酶,纤溶酶,凝血酶和胰蛋白酶。 ≥99%
PL04582 (Rac)-Acolbifene (Rac)-Acolbifene (EM-343; (Rac)-EM-652) 是 EM652 (estrogen receptor 拮抗剂) 的外消旋形式,具有抗雌激素和雌激素活性。 (Rac)-Acolbifene (EM-343; (Rac)-EM-652) 含哌啶环,具有良好的药理作用,RBA=380。 ≥99%
PL04540 Nemorubicin Nemorubicin (Methoxymorpholinyl doxorubicin) 是一种具有有效抗肿瘤活性的 Doxorubicin 衍生物。Nemorubicin 对多药耐药表型的多种肿瘤细胞系具有细胞毒性。 Nemorubicin 不仅插入到双链 DNA 中,而且产生 G-四联体 G-quadruplex 重要的配体,使其结构稳定。 Nemorubicin 需要完整的核苷酸切除修复系统才能发挥其活性。 ≥95%
PL10724 TCH-165 TCH-165 是蛋白酶体组装的小分子调节剂,可增加 20S 水平并促进 20S 介导的蛋白质降解。 ≥99%
PL10861 GDC-6036 GDC-6036 是一种具有口服生物利用度,选择性的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 <0.01 μM。GDC-6036 与 KRAS G12C 的开关 II (SW-II) 口袋共价结合,并将其不可逆地锁定在非活动的 GDP 结合状态。 ≥99%
PL13411 ZL0590 ZL0590 是一种有效的,具有口服活性 BRD4 BD1 选择性抑制剂,对人 BRD4 BD1的 IC50 为 90 nM。ZL0590 具有显著的抗炎活性。 ≥99%
PL08421 PSMA-11 PSMA-11 是一种正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂。PSMA-11 通过与前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 的细胞外结构域结合来检测前列腺癌的复发和转移。 ≥99%
PL05332 (R)-Terazosin (R)-Terazosin 是 Terazosin 的活性 R 型对映体, 是一种有效的 α1-肾上腺素受体拮抗剂,对 α1a,α1b 和 α1d-肾上腺素受体的 Ki 值分别为 6.51 nM,1.01 nM 和 1.97 nM。 ≥99%
PL02180 RU.521 RU.521 (RU320521) 是一种有效的,选择性的环状 GMP-AMP 合成酶 (cGAS) 抑制剂,抑制 cGAS 介导的干扰素上调。RU.521 也抑制 dsDNA 报告基因的活性,IC50 为 0.7 μM。RU.521 可以降低来自 Aicardi-Goutières 综合征小鼠模型的巨噬细胞中干扰素的组成型表达。 ≥99%