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PL11644 GNF2133 GNF2133 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DYRK1A 抑制剂,对 DYRK1A 和 GSK3β 的 IC50 分别为 0.0062、>50 µM。GNF2133 对大鼠和人原代 β 细胞具有良好的增殖能力和功效。GNF2133 显著提高葡萄糖处理能力并增加胰岛素分泌。GNF2133 具有研究1型糖尿病的潜力。 ≥98%
PL08820 Endoxifen hydrochloride Endoxifen hydrochloride 是Tamoxifen 的关键活性代谢物,与雌激素受体 (estrogen receptor) 有较高的亲和力和特异性,同时也能抑制芳香酶的活性。Endoxifen hydrochloride 有用于乳腺癌研究的潜力。 ≥98%
PL06861 VU0467154 VU0467154 是一种 M4 毒蕈碱的乙酰胆碱受体 (M4 muscarinic acetylcholine receptor (mAChR)) 的正向调节剂,能够增强小鼠,人和食蟹猴 M4 受体对乙酰胆碱的反应,pEC50 值分别为 7.75,6.2 和 6。 ≥99%
PL13906 CP-609754 CP-609754 (LNK-754) 是一种有效且可逆的法尼基转移酶(farnesyltransferase) 抑制剂,具有潜在的抗癌活性。CP-609754 抑制重组人 H-Ras 和重组 K-Ras法尼基化的 IC50 分别为 0.57 ng/mL 和 46 ng/mL。 ≥99%
PL06432 DDR Inhibitor DDR Inhibitor 是一种高效的盘状结构域受体 (discoidin domain receptor) 抑制剂,对 DDR2 的 IC50 值为 3.3 nM,在浓度为 1.5 nM 时,对 DDR1 有 53% 的抑制作用。 ≥99%
PL11665 Caloxin 2A1 TFA Caloxin 2A1 TFA 是一种细胞外质膜 Ca2+-ATPase (PMCA) 肽抑制剂。Caloxin 2A1 TFA 不影响基础 Mg2+-ATPase 或 Na+-K+-ATPase。 ≥99%
PL04627 Riviciclib hydrochloride Riviciclib hydrochloride (P276-00) 是有效的 CDK 抑制剂,抑制 CDK9-cyclinT1,CDK4-cyclin D1,CDK1-cyclinB 的 IC50 值分别为 20 nM,63 nM,79 nM。Riviciclib hydrochloride (P276-00) 对 Cisplatin 耐药性细胞具有抗肿瘤活性。 ≥99%
PL05789 [Des-Arg9]-Bradykinin acetate [Des-Arg9]-Bradykinin acetate 是缓激肽 B1 受体 (Bradykinin B1 receptor) 激动剂,对 B1 受体的选择性高于 B2 受体。 ≥99%
PL05997 Ipilimumab Ipilimumab 是一种全人类单克隆抗体 IgG1κ,可阻断 T 细胞上的抑制性受体细胞毒性 T 淋巴细胞抗原4(CTLA-4)。Ipilimumab 可用于不可切除或转移性黑色素瘤(MM)研究。 ≥99%
PL03448 CFTR corrector 4 CFTR corrector 4,化合物 13,是一种有效的 (R,R) 型活性对映体,是一种高效且口服的囊性纤维化跨膜电导调节剂 (CFTR) 校正剂。CFTR corrector 4 可以增加细胞表面的 CFTR 水平,有潜力用于囊性纤维化的研究。 ≥99%