Opiranserin hydrochloride|1440796-75-7|(VVZ-149 hydrochloride)-陌孚医药/Medlife

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Opiranserin hydrochloride (Synonyms: VVZ-149 hydrochloride)

目录号: PL01739 纯度: ≥99%

CAS No. :1440796-75-7

商品编号	规格	价格	会员价
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中文名称	Opiranserin hydrochloride
英文名称	Opiranserin hydrochloride
英文别名	4-butoxy-N-[[4-(dimethylamino)oxan-4-yl]methyl]-3,5-dimethoxybenzamide;hydrochloride 4-butoxy-N-[[4-(dimethylamino)oxan-4-yl]methyl]-3,5-dimethoxybenzamide
Cas No.	1440796-75-7
分子式	C₂₁H₃₅ClN₂O₅
分子量	430.97
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情

Opiranserin (VVZ-149) hydrochloride，一种非阿片类药物和非甾体抗炎止痛药，是 2 型甘氨酸转运蛋白 (GlyT2) 和 5-羟色胺受体2A (5HT2A) 的双重拮抗剂，IC₅₀ 分别为 0.86 和 1.3 μM。Opiranserin hydrochloride 对 rP2X3 有拮抗作用 (IC₅₀=0.87 μM)。Opiranserin hydrochloride 可用于术后疼痛的研究。

生物活性

Opiranserin (VVZ-149) hydrochloride, a non-opioid and non-NSAID analgesic candidate, is a dual antagonist of glycine transporter type 2 (GlyT2) and serotonin receptor 2A (5HT2A), with IC 50 s of 0.86 and 1.3 μM, respectively. Opiranserin hydrochloride shows antagonistic activity on rP2X3 (IC 50 =0.87 μM). Opiranserin hydrochloride is development as an injectable agent for the treatment of postoperative pain.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

GlyT2 0.86 μM (IC50) 5-HT2A Receptor

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Oh J, et al. Safety, Tolerability, and Pharmacokinetic Characteristics of a Novel Nonopioid Analgesic, VVZ-149 Injections in Healthy Volunteers: A First-in-Class, First-in-Human Study. J Clin Pharmacol. 2018 Jan;58(1):64-73.
[2]. Nedeljkovic SS, et al. Randomised, double-blind, parallel group, placebo-controlled study to evaluate the analgesic efficacy and safety of VVZ-149 injections for postoperative pain following laparoscopic colorectal surgery. BMJ Open. 2017 Feb 17;7(2):e011

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 50 mg/mL (116.02 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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