| PL06815 |
M4 mAChR agonist-1
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M4 mAChR agonist-1 (compound 10a) 是一种有效的 M4 mAChR 激动剂,对人 M4 的 IC50 >10 μM。 |
≥99% |
| PL08032 |
SNC80
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SNC80 (NIH 10815) 是一种有效的,高度选择性的非肽类 δ 阿片 (δ-opioid) 受体激动剂,Ki 为1.78 nM,IC50 为 2.73 nM。SNC80 还以 EC50 为 52.8 nM 来选择性激活 HEK293 细胞中的 μ-δ 异聚体。SNC80 具有抗伤害性,抗痛觉过敏和抗抑郁样作用,并可用于多种头痛症的研究。 |
≥99% |
| PL01733 |
Delgocitinib
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Delgocitinib (JTE-052) 是一种特异性的 JAK 抑制剂,对 JAK1, JAK2, JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 2.8,2.6,13 和 58 nM。 |
≥99% |
| PL01814 |
CP-466722
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CP-466722 是一种可逆的 ATM 抑制剂,IC50 值为 4.1 μM,但对 PI3K,PIKK 家族蛋白没有作用。 |
≥99% |
| PL13895 |
1G244
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1G244 是一种有效的 DPP8/9 抑制剂,IC50 分别为 12 nM 和 84 nM,但不抑制 DPPIV 和 DPPII。1G244 可诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡,并具有抗骨髓瘤作用。 |
≥98% |
| PL09003 |
Tyrosine kinase-IN-1
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Tyrosine kinase-IN-1是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 KDR,Flt-1,FGFR1 和 PDGFRα 的 IC50 值分别为4,20,4,2 nM。 |
≥99% |
| PL07414 |
JNJ0966
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JNJ0966 是一种高选择性 MMP-9 酶原抑制剂,其 IC50 值为 440 nM。 |
≥99% |
| PL14658 |
Ecabet sodium
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Ecabet sodium (TA-2711) 可通过抑制 ROS 的产生应用于一些胃肠道疾病的相关研究。Ecabet sodium 可以促进幽门螺杆菌的根除。Ecabet sodium 减少细胞凋亡 (apoptosis)。 |
≥98.0% |
| PL08908 |
GeA-69
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GeA-69 是一种选择性的 PARP14 变构抑制剂,靶向作用于 macrodomain 2 (MD2),Kd 值为 2.1 µM。GeA-69 参与 DNA 损伤修复机制,能够防止 PARP14 MD2 募集到激光诱导的 DNA 损伤部位。 |
≥99% |
| PL13433 |
Molibresib besylate
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Molibresib besylate (GSK 525762C; I-BET 762 besylate) 是 BET 溴结构域抑制剂,IC50 为32.5-42.5 nM。 |
≥99% |