| PL03961 |
GLP-1R modulator C5
|
GLP-1R modulator C5 是一种变构调节剂,通过跨膜位点增强GLP-1与GLP-1R的结合(EC50 1.59 ± 0.53 μM)。 |
|
| PL11901 |
Taltirelin acetate
|
Taltirelin acetate (TA-0910 acetate) 是一种促甲状腺激素释放激素受体 (TRH-R) 超激动剂,IC50 值为 910 nM,刺激细胞溶质Ca2+ 浓度增加 (Ca2+ 释放) 的 EC50 值为 36 nM。 |
≥98% |
| PL11789 |
STO-609
|
STO-609 是选择性和细胞可渗透的 CaM-KK 抑制剂,对重组 CaM-KKα 和 CaM-KKβ 的Ki值分别为 80 和 15 ng/mL。STO-609 抑制 Hela 细胞溶解物中的 AMP 活化蛋白激酶激酶 (AMPKK) 活性,IC50 值为 ~0.02 g/ml。 |
≥98% |
| PL08992 |
SU4312
|
SU4312 是 (Z)-SU4312 和 (E)-SU4312 的外消旋体。(Z)-SU4312 抑制 PDGFR 和 FLK-1,IC50 分别为 19.4 和 0.8 μM。(E)-SU4312 抑制 PDGFR, FLK-1, EGFR, HER-2, 和 IGF-1R,IC50 分别为 24.2,5.2,18.5,16.9 和 10.0 μM。 |
≥98% |
| PL02460 |
GSK1292263
|
GSK-1292263 是一种有效的,具有口服活性的 GPR119 激动剂,作用于人和大鼠 GPR119,pEC50 分别为 6.9 和 6.7。GSK-1292263 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。 |
≥99% |
| PL10631 |
LC-2
|
LC-2 是首创的基于von Hippel-Lindau的内源性 KRAS G12C 的 PROTAC 降解剂,DC50 在 0.25 和 0.76 μM 之间。LC-2 是一种 PROTAC,与 MRTX849 共价结合 KRAS G12C 并招募 E3 连接酶 VHL,诱导 KRAS G12C 快速持续降解,导致纯合和杂合子 KRAS G12C 细胞系 MAPK 信号的抑制。 |
≥95.0% |
| PL01245 |
Avapritinib
|
Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂,其对 KIT D816V 和 PDGFRA D842V 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合,并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。 |
≥99% |
| PL04794 |
Purvalanol B
|
Purvalanol B (NG 95) 是一种有效、选择性、可逆和 ATP 竞争性的 CDK 抑制剂,对 cdc2-cyclin B,CDK2-cyclin A,CDK2-cyclin E 的 IC50 值分别为 6 nM、6 nM、9 nM、6 nM 和 CDK5-p35,分别。 Purvalanol B 在一系列其他蛋白激酶 (IC50>1000 nM) 中显示出对 CDK 的选择性。Purvalanol B 抑制耐氯喹菌株 P. falciparum 的生长。 |
≥97% |
| PL14985 |
S 38093
|
S 38093 是一种可透过大脑的,具有口服活性的 H3 receptor 拮抗剂,对大鼠,小鼠和人的 H3 受体具有不同的亲和力,Ki 值分别为 8.8,1.44 和 1.2 µM。 |
≥99% |
| PL07419 |
Ilomastat
|
Ilomastat (GM6001) 是一种有效、广谱的基质金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂,能够抑制 MMP 的活性, IC50 值分别为 1.5 nM (MMP-1),1.1 nM (MMP-2),1.9 nM (MMP-3),0.5 nM (MMP-9),对人皮肤成纤维细胞胶原酶 (MMP-1) 的 Ki 值为 0.4 nM。 |
≥98% |