| PL01866 |
BIP-135
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BIP-135 是一个高效、选择性的,ATP 竞争性的 GSK-3 抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 作用的IC50 值分别为 16 nM 和 21 nM。BIP 135 具有神经保护作用。 |
≥99% |
| PL01022 |
MK-4101
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MK-4101 是一种 SMO 拮抗剂 (对 293 细胞的 IC50 为 1.1 µM),也是一种有效的 hedgehog 途径抑制剂 (对小鼠细胞的 IC50 为 1.5 µM;对 KYSE180 食管癌细胞的 IC50 为 1 µM)。MK-4101 具有强大的抗肿瘤活性,能抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡。 |
≥98% |
| PL08910 |
Pamiparib
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Pamiparib (BGB-290) 是一种有效的,具有口服活性的高选择性 PARP 抑制剂,对 PARP1 和 PARP2 的 IC50 值分别为 0.9 nM 和 0.5 nM。Pamiparib 能透过血脑屏障,可用于包括实体瘤在内的多种肿瘤的研究。 |
≥99% |
| PL07833 |
Tat-NR2B9c
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Tat-NR2B9c (Tat-NR2Bct; NA-1) 是一种 PSD-95 的抑制剂,抑制 PSD-95d2 (PSD-95 PDZ domain 2) 和 PSD-95d1 的 EC50 分别为 6.7 nM 和 670 nM。Tat-NR2B9c 扰乱了 PSD-95/NMDAR 的相互作用,抑制 PSD-95 和 NR2A 和 NR2B 结合的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 8 μM。Tat-NR2B9c 还能抑制神经元一氧化氮合酶 (nNOS)/PSD-95 相互作用,具有神经保护作用。 |
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| PL13194 |
ABC99
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BC99 是一种 N-hydroxyhydantoin (NHH) carbamate,选择性抑制 Wnt-deacylating 酶 NOTUM (IC50=13 nM)。BC99 在 NOTUM 存在的情况下保留 Wnt3A 信号。 |
≥99% |
| PL02098 |
Sparfosic acid trisodium
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Sparfosic acid trisodium 是天门冬氨酸氨甲酰转移酶 (aspartate transcarbamoyl transferase) 的有效抑制剂,具有抗肿瘤和抗代谢物活性。天冬氨酸氨甲酰转移酶催化第二步 de novo 嘧啶生物合成。Sparfosic acid trisodium 协同增强 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 和干扰素-α (IFN) 对人结肠癌细胞系的细胞毒性。 |
≥99% |
| PL11356 |
Nicainoprol
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Nicainoprol 是一种快速钠通道 (sodium-channel) 阻断剂,是一种有效的抗心律失常剂。 |
≥99% |
| PL01512 |
Fidarestat
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Fidarestat (SNK 860) 是一种醛糖还原酶 (aldose reductase) 抑制剂,对 aldose reductase,AKR1B10 和 V301L AKR1B10 的 IC50 值分别为 26 nM,33 μM 和 1.8 μM。Fidarestat (SNK 860) 具有研究糖尿病的潜力。 |
≥99% |
| PL11053 |
SAR407899 hydrochloride
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SAR407899 hydrochloride 是一种选择性的,有效的,ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂,对 ROCK-2 的 IC50 值为 135 nM,对人和大鼠 ROCK-2 的 Ki 值分别为 36 nM 和 41 nM。 |
≥98% |
| PL06808 |
RGX-104 hydrochloride
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RGX-104 hydrochloride 是一种小分子 LXR 激动剂,通过 ApoE 基因的转录激活调节先天免疫。 |
≥99% |