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PL11777 Enarodustat Enarodustat 是一种有效的,可口服的 hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylase 抑制剂,EC50 of 0.22 μM。Enarodustat 有潜力用于肾性贫血症的研究。 ≥99%
PL03891 USP5-IN-1 USP5-IN-1 (compound 64) 是一种有效的去泛素酶 USP5 抑制剂,与 USP5 ZnF UBD 结合的 KD 值为 2.8 μM。USP5-IN-1对含有结构相似的 ZnF UBD 结构域的九种蛋白质具有选择性。USP5-IN-1 抑制 USP5 对双泛素底物的催化裂解。 ≥99%
PL07533 Mps1-IN-1 Mps1-IN-1 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 Mps1 抑制剂,IC50 和 Kd 值分别为 367 nM 和 27 nM。 ≥99%
PL02811 ASTX029 ASTX029 (Example 1) 是有效的 ERK1/2 双重抑制剂。ASTX029 具有抗癌活性。 ≥99%
PL02024 CDK12-IN-3 CDK12-IN-3 是一种有效,选择性的 CDK12 抑制剂,酶试验中 IC50 值为 491 nM。 ≥99%
PL02005 Zotatifin Zotatifin (eFT226) 是一种有效,选择性和耐受性良好的 eIF4A 抑制剂。Zotatifin 可促进 eIF4A 与 5'-UTRs 中具有识别基序的特定 mRNA 序列结合 (IC50=2 nM),并干扰 eIF4F 起始复合物的组装。Zotatifin 表现出强效的抗病毒效果,通过抑制 SARS-CoV-2 NP protein 生物合成,从而有效减少病毒传染性 (IC90=37 nM)。Zotatifin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 ≥99%
PL10855 ZT-12-037-01 ZT-12-037-01 是靶向选择性丝氨酸/苏氨酸激酶 STK19 抑制剂,与 STK19 蛋白具有高亲和力相互作用,抑制 NRAS 驱动的黑素细胞恶性转化。ZT-12-037-01 是ATP 竞争性抑制剂,可以抑制 NRAS 的磷酸化,IC50 为24 nM。 ≥98%
PL11399 DPI 201-106 DPI 201-106 (SDZ 201106) 是一种心脏活性剂,具有协同肌膜和细胞内作用机制。DPI 201-106 显示电压门控钠通道 (VGSC) 的心脏选择性调节,从而产生正性肌力作用。 ≥99%
PL01949 Ac-FLTD-CMK Ac-FLTD-CMK 是消皮素 D (GSDMD) 衍生的抑制剂,是炎症性 caspases 的特异性抑制剂。Ac-FLTD-CMK 对 caspases-1 (IC50 为 46.7 nM),caspases-4 (IC50 为 1.49 μM),caspases-5 (IC50 为 329 nM) 和 caspases-11 均有效,但对凋亡相关的 caspase-3 无效。 ≥99%
PL04388 Tenofovir alafenamide hemifumarate Tenofovir alafenamide hemifumarate (GS-7340 hemifumarate) 是 Tenofovir 的前体,Tenofovir 是一种 HIV-1 核苷酸逆转录酶抑制剂。 ≥99%