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PL03960 Macitentan Macitentan (ACT-064992) 是有口服活性,非多肽 ETA 和 ETB (内皮素受体)双拮抗剂。Macitentan 有用于特发性肺纤维化和肺动脉高压的潜力。 ≥99%
PL03543 iFSP1 iFSP1 是 FSP1 (AIFM2) 的选择性有效抑制剂,EC50 值为 103 nM。iFSP1 可选择性地诱导过表达 FSP1 的 GPX4 敲除细胞发生铁死亡 (ferroptosis)。iFSP1 可增强多种人癌细胞系对铁死亡诱导剂的敏感度,如: (1S,3R)-RSL3 (HY-100218A)。 ≥99%
PL04636 SJ-172550 SJ-172550是MDMX的小分子抑制剂; 与野生型p53肽竞争性结合于MDMX的EC50值为5 μM。 ≥98%
PL14598 Eberconazole nitrate Eberconazole nitrate 是一种具有抗真菌活性的二氯咪唑衍生物。Eberconazole nitrate 比Clotrimazole、Ketoconazole和Miconazole更有效。Eberconazole nitrate 通过局部给药具有研究皮肤癣菌病的潜力。 ≥99%
PL01813 PHA-793887 PHA-793887 是一种有效的,ATP 竞争性的 CDK 抑制剂,可抑制 Cdk2,Cdk1,Cdk4 和 Cdk9 的活性,IC50 值分别为 8 nM,60 nM,62 nM 和 138 nM,同时可抑制糖原合酶激酶 3β (GSK-3β),IC50 值为 79 nM。 ≥99%
PL07466 MAO-IN-1 MAO-IN-1是单胺氧化酶B (MAO B) 的抑制剂, IC50值为20 nM。 ≥99.0%
PL14984 LML134 LML134 (化合物 18b) 是一种具有口服活性,高选择性 H3R (组胺 3 受体) 反向激动剂,对 hH3R 的 cAMP 和 bdg 的 Kis 分别为 0.3 nM 和 12 nM。LML134 快速穿透大脑,导致高 H3R 占有率,并以快速的动力学特征使其目标脱离。LML134 有用于过度睡眠障碍的潜力。 ≥99%
PL01013 (1R,2R)-2-PCCA hydrochloride (1R,2R)-2-PCCA hydrochloride 是一种有效的 GPR88 受体激动剂,非细胞体系下,EC50 值为 3 nM,细胞体系下 EC50 值为 603 nM。 ≥98%
PL05207 Procainamide Procainamide 是一种特异性强效的 DNA 甲基转移酶 1 (DNMT1) 抑制剂。普鲁卡因胺是一种 1A 类抗心律失常药物。Procainamide 具有研究癌症和心律失常的潜力。 ≥95%
PL12454 RN-1747 RN-1747 是选择性的瞬时受体电位阳离子通道 V 型亚家族成员4 (TRPV 4) 的激动剂,其对hTRPV4、mTRPV4 和rTRPV4 的EC50 值分别为0.77 μM、4.0 μM 和4.1 μM。RN-1747 还能拮抗TRPM8,其IC50 值为4.0 μM。 ≥99%