| PL07467 |
MAO-B-IN-2
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MAO-B-IN-2 是一种选择性和竞争性的 MAO-B 和 BChE 抑制剂,其 IC50 值分别为 0.51 和 7.00 μM。 |
≥99% |
| PL06809 |
AZ876
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AZ876 是一个有效的,高亲和力的 LXR 激动剂, AZ876 在人的 (h)LXRα 和 hLXRβ 比 GW3965 (HY-10627) 要分别强 25 和 2.5 倍。 |
≥99% |
| PL02416 |
MC180295
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MC180295 ((rel)-MC180295) 是一种有效、选择性的 CDK9-Cyclin T1 抑制剂,IC50 值为 5 nM,对其选择性至少是对其他 CDK 激酶 22 倍。MC180295 ((rel)-MC180295) 同时抑制 GSK-3α 和 GSK-3β。MC180295 具有的抗肿瘤活性。 |
≥98% |
| PL04414 |
NBI-74330
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NBI-74330 是一种有效的 CXCR3 拮抗剂,能够抑制 (125I)CXCL10 和 (125I)CXCL11 的特异性结合,Ki 值分别为 1.5 和 3.2 nM。 |
≥99% |
| PL03961 |
GLP-1R modulator C5
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GLP-1R modulator C5 是一种变构调节剂,通过跨膜位点增强GLP-1与GLP-1R的结合(EC50 1.59 ± 0.53 μM)。 |
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| PL11901 |
Taltirelin acetate
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Taltirelin acetate (TA-0910 acetate) 是一种促甲状腺激素释放激素受体 (TRH-R) 超激动剂,IC50 值为 910 nM,刺激细胞溶质Ca2+ 浓度增加 (Ca2+ 释放) 的 EC50 值为 36 nM。 |
≥98% |
| PL02460 |
GSK1292263
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GSK-1292263 是一种有效的,具有口服活性的 GPR119 激动剂,作用于人和大鼠 GPR119,pEC50 分别为 6.9 和 6.7。GSK-1292263 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。 |
≥99% |
| PL10631 |
LC-2
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LC-2 是首创的基于von Hippel-Lindau的内源性 KRAS G12C 的 PROTAC 降解剂,DC50 在 0.25 和 0.76 μM 之间。LC-2 是一种 PROTAC,与 MRTX849 共价结合 KRAS G12C 并招募 E3 连接酶 VHL,诱导 KRAS G12C 快速持续降解,导致纯合和杂合子 KRAS G12C 细胞系 MAPK 信号的抑制。 |
≥95.0% |
| PL01245 |
Avapritinib
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Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂,其对 KIT D816V 和 PDGFRA D842V 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合,并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。 |
≥99% |
| PL04794 |
Purvalanol B
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Purvalanol B (NG 95) 是一种有效、选择性、可逆和 ATP 竞争性的 CDK 抑制剂,对 cdc2-cyclin B,CDK2-cyclin A,CDK2-cyclin E 的 IC50 值分别为 6 nM、6 nM、9 nM、6 nM 和 CDK5-p35,分别。 Purvalanol B 在一系列其他蛋白激酶 (IC50>1000 nM) 中显示出对 CDK 的选择性。Purvalanol B 抑制耐氯喹菌株 P. falciparum 的生长。 |
≥97% |