PL13398 |
(+)-JQ-1-aldehyde
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(+)-JQ-1-aldehyde 是 (+)-JQ1 的醛形式。(+)-JQ-1-aldehyde 可作为合成 PROTACs 的前体,靶向 BET 溴结构域.
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≥98% |
PL10558 |
PROTAC HSP90 degrader BP3
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PROTAC HSP90 degrader BP3 以 CRBN 依赖性方式有效且选择性地降解 HSP90。PROTAC HSP90 degrader BP3对 MCF-7 细胞中的 HSP90 蛋白有一定的降解作用 (DC50=0.99 µM)。PROTAC HSP90 degrader BP3 抑制乳腺癌细胞的生长。 |
≥98% |
PL03925 |
m-PEG10-alcohol
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m-PEG10-alcohol (Decaethylene glycol monomethyl ether) 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 10 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。m-PEG10-alcohol 还是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC 分子。 |
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PL12359 |
CH-0793076 TFA
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CH-0793076 (TP3076) TFA,喜树碱的六环类似物,是TP300 的活性药物和主要代谢物。CH-0793076 TFA 抑制 DNA 拓扑异构酶I (DNA topoisomerase I),IC50 为 2.3 μM。CH-0793076 TFA 对表达 BCRP (乳腺癌耐药蛋白) 的细胞也有活性。 |
≥98% |
PL02797 |
JAK/HDAC-IN-1
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JAK/HDAC-IN-1 是一种有效的 JAK2/HDAC 双重抑制剂,在一些血液学细胞系中具有抗增殖和促凋亡作用。JAK/HDAC-IN-1 对 JAK2 和 HDAC 的 IC50 值分别为 4 和 2 nM。 |
≥98% |
PL10543 |
PROTAC BRD4 degrader for PAC-1
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PROTAC BRD4 degrader for PAC-1 (compound 5),是一种用于 PAC 的 PROTAC- linker 偶联物,包含嵌合体 BET 降解剂 GNE-987 和含二硫化物的 linker。 |
≥99% |
PL11643 |
GIP (3-42), human
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GIP (3-42), human 充当葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 (GIP) 受体拮抗剂,在体内调节胰岛素分泌和 GIP 的代谢作用。 |
≥98% |
PL02723 |
β-NETA
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β-NETA 是一种有效的,非竞争性的胆碱乙酰转移酶 (ChA;IC50=76 μM) 和胆碱酯酶 (ChE; IC50=40 µM) 抑制剂。β-NETA 微弱的抑制乙酰胆碱酯 (AChE; IC50=1 mM)。 |
≥98% |
PL13907 |
FGTI-2734 mesylate
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FGTI-2734 mesylate 是 RAS C-末端法尼基转移酶 (FT) 和香叶烯基转移酶-1 (GGT) 抑制剂,对 FT 和 GGT 的 IC50s 分别为 250 nM 和 520 nM。FGTI-2734 mesylate 可以阻断 KRAS 的膜定位,从而解决 KRAS 耐药性问题,并抑制突变的 KRAS 胰腺肿瘤。 |
≥99% |
PL02477 |
CXCR2-IN-2
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CXCR2-IN-2 是一种选择性的,可穿过血脑屏障的,具有口服生物利用的 CXCR2 拮抗剂 (在 β-arrestin 和 CXCR2 Tango 实验中,IC50 分别为 5.2nM/1nM)。CXCR2-IN-2 比 CXCR1 具有 ~730 倍的选择性,比所有其他趋化因子受体的选择性大于 1900 倍。CXCR2-IN-2 抑制人全血 Gro-α 诱导的 CD11b 表达,IC50 值为 0.04 μM。 |
≥99% |