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PL11324 MK-4101 MK-4101 是一种 SMO 拮抗剂 (对 293 细胞的 IC50 为 1.1 µM),也是一种有效的 hedgehog 途径抑制剂 (对小鼠细胞的 IC50 为 1.5 µM;对 KYSE180 食管癌细胞的 IC50 为 1 µM)。MK-4101 具有强大的抗肿瘤活性,能抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡。 ≥98%
PL13507 LP99 LP99,表观遗传探针,是一种有效的选择性的 BRD7 和 BRD9 溴脱氧核糖的抑制剂,对 BRD9 的 Kd 为 99 nM。LP99 破坏 BRD7 和 BRD9 与细胞染色质的结合。 ≥98%
PL03065 SD-36 SD-36 是一种有效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (Kd=~50 nM),与其他 STAT 成员相比具有很高的选择性。SD-36 有效降解细胞中突变的 STAT3 蛋白,并抑制 STAT3 的转录活性 (IC50=10 nM)。SD-36 发挥强大的抗肿瘤活性,并在小鼠肿瘤模型中实现了完整而持久的肿瘤消退。SD-36 由 STAT3 抑制剂 SI-109、 linker 和一个用于 E3 泛素连接酶的 ≥98%
PL06555 α-Tocopherol phosphate disodium α-Tocopherol phosphate (alpha-Tocopherol phosphate) 是一种抗氧化剂,可以保护长波 UVA1 诱导的细胞死亡,并清除 UVA1 诱导的活性氧 (ROS)。α-Tocopherol phosphate disodium 可抑制内皮祖细胞凋亡 (apoptosis),增加高糖/低氧条件下内皮祖细胞迁移能力,促进血管生成。 ≥98%
PL07739 Fezolinetant Fezolinetant 是一种神经激肽-3 受体 (neurokinin 3 receptor) 拮抗剂,可用于更年期潮热的研究。 ≥98%
PL06719 DOTMA DOTMA 作为 tetra-methylated DOTA 类似物,是一种阳离子脂类,被用作基因治疗的非病毒载体。它已被用作脂质体的成分,可用于封装 siRNA、microRNA 和寡核苷酸,并用于体外基因转染。在体外和体内均表现出良好的基因转染效果。DOTMA 诱导脂质体上的正电荷,从而促进脂质体与细胞膜的有效相互作用。 ≥98.0%
PL12424 SET2 SET2 是一种选择性 TRPV2 拮抗剂 (IC50=0.46 μM)。SET2 阻断 TRP 通道并抑制前列腺癌细胞迁移。SET2 减少溶血磷脂酸 (LPA,一种 TRPV2 激活剂) 诱导的细胞质钙增加。 ≥99%
PL13501 MS417 MS417 是一种选择性的 BET 特异性蛋白 BRD4 的抑制剂,能够与 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 结合,IC50 值分别为 30,46 nM,Kd 值分别为 36.1,25.4 nM; MS417 对 CBP BRD 的选择性较低,IC50 值为 32.7 μM。 ≥99%
PL11632 24, 25-Dihydroxy VD2 24, 25-Dihydroxy VD2是维生素D2的羟基化代谢产物,是合成的维生素D类似物。 ≥99%
PL01891 FT827 FT827 是一种选择性共价的泛素特异性蛋白酶 7 (USP7) 抑制剂 (Ki=4.2 µM)。FT827 与 USP7 催化结构域 (USP7CD;残基208-560) 结合,表观 Kd 值为 7.8 μM。 ≥98%