| PL07316 |
KL1333
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KL1333 是一种口服的 NAD+调节剂,与 NAD(P)H: 醌氧化还原酶 1 (NQO1) 作为底物反应,通过 NADH 氧化导致细胞内 NAD+ 水平增加。升高的 NAD+ 水平触发 SIRT1 和 AMPK 的激活,并随后激活 PGC-1α。KL1333 改善线粒体脑肌病、乳酸酸中毒和中风样发作 (MELAS) 成纤维细胞的能量代谢和线粒体功能障碍。KL1333 对顺铂诱导的小鼠耳蜗培养耳毒性的保护作用。 |
≥98.0% |
| PL14562 |
N-Desmethyl-Apalutamide
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N-Desmethyl Apalutamide 是 Apalutamide 的活性代谢产物,是一种低活性的雄激素受体拮抗剂,其作用力是 Apalutamide 活性的三分之一。N-Desmethyl Apalutamide 的形成主要由 CYP2C8 和 CYP3A4 介导。N-Desmethyl Apalutamide 是中等至强的 CYP3A4 和 CYP2B6 诱导剂,并具有优异的血浆蛋白结合浓度。 |
≥97% |
| PL14555 |
Troleandomycin
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Troleandomycin (Triacetyloleandomycin) 是一种大环内酯类抗生素,是选择性的 CYP3A 抑制剂。Troleandomycin 是具有口服活性的、可用于哮喘研究的口服皮质类固醇。 |
≥98.0% |
| PL09497 |
KPLH1130
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KPLH1130 是一种丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 特异性抑制剂,可阻断巨噬细胞极化,减轻炎症反应。KPLH1130 可改善高脂饮食喂养小鼠的葡萄糖耐受性。 |
≥99% |
| PL10125 |
Darbufelone mesylate
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Darbufelone mesylate (CI-1004 mesylate) 双重抑制细胞 PGF2α 和 LTB4 产生。Darbufelone 有效抑制 PGHS-2 (IC50=0.19 μM),但对 PGHS-1 效力要低得多 (IC50=20 μM)。 |
≥98% |
| PL04497 |
Idasanutlin
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Idasanutlin (RG7388) 是一种有效,选择性的 MDM2 拮抗剂,能够抑制 p53-MDM2 的结合,IC50 值为 6 nM。 |
≥99% |
| PL11236 |
PF-06446846 hydrochloride
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PF-06446846 hydrochloride 是一种具有口服活性,高选择性前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/kexin 9 型 (PCSK9) 的翻译抑制剂。PF-06446846 hydrochloride 可通过诱导核糖体停在密码子 34 周围,从而抑制 PCSK9。 |
≥99% |
| PL13387 |
SU5201
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SU5201 抑制白细胞介素 2 (IL-2) 产生。 |
≥98% |
| PL11037 |
RIPA-56
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RIPA-56 是一种高效选择和代谢稳定的受体相互作用蛋白 1 (RIP1) 抑制剂,IC50 为 13 nM。RIPA-56 可用于研究全身炎症反应综合征。 |
≥99% |
| PL02305 |
9-Cyclopentyladenine monomethanesulfonate
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9-Cyclopentyladenine monomethylsulfonate (9-CP-Ade mesylate) 是一种稳定的非竞争性腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 抑制剂,具有细胞渗透性。 |
≥99% |