| PL01971 |
BI-749327
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BI-749327 是一种高效、高选择性、有口服生物活性的 TRPC6 拮抗剂,对小鼠、人、豚鼠 TRPC6 作用的 IC50 值分别为 13 nM、19 nM 和 15 nM。BI-749327 对小鼠 TRPC6 的选择性是 TRPC3 的 85 倍, 是 TRPC7 的 42 倍。 |
≥98% |
| PL05738 |
Cetrorelix Acetate
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Cetrorelix Acetate (SB-75 acetate) 是 GnRH 受体的强效拮抗剂,其 IC50 值为 1.21 nM。 |
≥99% |
| PL02486 |
Droloxifene
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Droloxifene,Tamoxifen 衍生物,是一种具有口服活性和选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。Droloxifene 具有抗雌激素和抗植入作用。Droloxifene 诱导 MCF-7 细胞 p53 表达及凋亡。Droloxifene 预防去卵巢大鼠骨丢失。 |
≥99% |
| PL10798 |
AGN 196996
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AGN 196996是高活性RARα选择性抑制剂,Ki为2 nM,对RARβ和RARγ的亲和性极低(Ki分别为1087 nM和8523 nM)。 |
≥99% |
| PL01480 |
LM22B-10
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LM22B-10 是一种 TrkB/TrkC 神经营养因子受体激活剂,能够诱导体内体外 TrkB,TrkC,AKT 和 ERK 的活化。 |
≥99% |
| PL02472 |
AOH1160
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AOH1160 是一种有效的可口服的小分子增殖细胞核抗原 (PCNA) 抑制剂,干扰 DNA 复制,阻断同源重组介导的 DNA 修复,导致细胞周期停滞并诱导细胞凋亡。 AOH1160 选择性杀死多种类型的癌细胞 (平均 GI50=330 nM),不会对广泛的非恶性细胞造成显着毒性。 |
≥99% |
| PL02913 |
DHODH-IN-17
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DHODH-IN-17,作为一种 2- 苯胺酰烟酸,是一种人DHODH抑制剂 (IC50=0.40 μM)。DHODH-IN-17 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。 |
≥99% |
| PL04853 |
SAR405838
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SAR405838 (MI-77301) 是 MI-773 的类似物,是一种高效、选择性的 MDM2-p53 相互作用抑制剂,与 MDM2 结合的 Ki 值为 0.88 nM。SAR405838 具有强大的抗肿瘤活性。 |
≥99% |
| PL03577 |
AMPA receptor modulator-2
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AMPA receptor modulator-2 (Example 134) 是 AMPA 受体的调节剂,对TARPγ2 依赖的AMPA 受体的 pIC50 值为 10.1。 |
≥99% |
| PL11071 |
XY101
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XY101 是一种有效选择性的、代谢稳定的口服 RORγ 反向激动剂,IC50 为 30 nM,Kd 为 380 nM。 |
≥98% |