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PL01971 BI-749327 BI-749327 是一种高效、高选择性、有口服生物活性的 TRPC6 拮抗剂,对小鼠、人、豚鼠 TRPC6 作用的 IC50 值分别为 13 nM、19 nM 和 15 nM。BI-749327 对小鼠 TRPC6 的选择性是 TRPC3 的 85 倍, 是 TRPC7 的 42 倍。 ≥98%
PL05738 Cetrorelix Acetate Cetrorelix Acetate (SB-75 acetate) 是 GnRH 受体的强效拮抗剂,其 IC50 值为 1.21 nM。 ≥99%
PL02486 Droloxifene Droloxifene,Tamoxifen 衍生物,是一种具有口服活性和选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。Droloxifene 具有抗雌激素和抗植入作用。Droloxifene 诱导 MCF-7 细胞 p53 表达及凋亡。Droloxifene 预防去卵巢大鼠骨丢失。 ≥99%
PL10798 AGN 196996 AGN 196996是高活性RARα选择性抑制剂,Ki为2 nM,对RARβ和RARγ的亲和性极低(Ki分别为1087 nM和8523 nM)。 ≥99%
PL01480 LM22B-10 LM22B-10 是一种 TrkB/TrkC 神经营养因子受体激活剂,能够诱导体内体外 TrkB,TrkC,AKT 和 ERK 的活化。 ≥99%
PL02472 AOH1160 AOH1160 是一种有效的可口服的小分子增殖细胞核抗原 (PCNA) 抑制剂,干扰 DNA 复制,阻断同源重组介导的 DNA 修复,导致细胞周期停滞并诱导细胞凋亡。 AOH1160 选择性杀死多种类型的癌细胞 (平均 GI50=330 nM),不会对广泛的非恶性细胞造成显着毒性。 ≥99%
PL02913 DHODH-IN-17 DHODH-IN-17,作为一种 2- 苯胺酰烟酸,是一种人DHODH抑制剂 (IC50=0.40 μM)。DHODH-IN-17 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。 ≥99%
PL04853 SAR405838 SAR405838 (MI-77301) 是 MI-773 的类似物,是一种高效、选择性的 MDM2-p53 相互作用抑制剂,与 MDM2 结合的 Ki 值为 0.88 nM。SAR405838 具有强大的抗肿瘤活性。 ≥99%
PL03577 AMPA receptor modulator-2 AMPA receptor modulator-2 (Example 134) 是 AMPA 受体的调节剂,对TARPγ2 依赖的AMPA 受体的 pIC50 值为 10.1。 ≥99%
PL11071 XY101 XY101 是一种有效选择性的、代谢稳定的口服 RORγ 反向激动剂,IC50 为 30 nM,Kd 为 380 nM。 ≥98%