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PL07342 IMT1 IMT1 是首创的,特异性和非竞争性的人类线粒体 RNA 聚合酶 (POLRMT) 抑制剂。IMT1 引起 POLRMT 的构象变化,从而在体外以剂量依赖性方式阻断底物结合和转录。IMT1 降低了脱氧核苷三磷酸水平和柠檬酸循环中间体,导致细胞氨基酸水平显着消耗。IMT1 有潜力用于线粒体转录等相关疾病的研究。 ≥98%
PL14705 Ceftaroline fosamil Ceftaroline fosamil (TAK-599) 是一种头孢菌素衍生物,是抗甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) T-91825 的 N-膦酰基前药。Ceftaroline fosamil 可用于 MRSA 感染的研究。 ≥99%
PL11308 3-TYP 3-TYP 是一种选择性的 SIRT3 抑制剂,IC50 值为 16 nM, 比对 SIRT1 和 SIRT2 的选择性强,IC50 值分别为 88 nM 和 92 nM。 ≥99%
PL05197 Ramelteon Ramelteon 是一种强效、高选择性和具有口服活性的 MT1/MT2 激动剂,Ki 值分别为 14 和 112 pM。Ramelteon 具有研究失眠症的潜力。Ramelteon长期使用持续减少睡眠发作,停药后无翌日晨残留效应或反弹性失眠或戒断症状。 ≥99%
PL07303 CCI-006 CCI-006 是 MLL-重组白血病细胞的选择性抑制剂和化学增敏剂,通过抑制线粒体呼吸,导致 MLL-重组白血病细胞中不可克服的线粒体去极化和促凋亡的未折叠蛋白反应。 ≥98%
PL10862 CE3F4 CE3F4 是一种选择性的 Epac1 拮抗剂,对 Epac1 和 Epac2(B) 的 IC50 值分别为 10.7 μM 和 66 μM。 ≥98%
PL08598 FATP1-IN-1 FATP1-IN-1 (compound 5k) 是一种脂肪酸转运蛋白 1 (FATP1) 抑制剂。FATP1-IN-1 抑制重组人或小鼠 FATP1 acyl-CoA 合成酶活性,IC50 值分别为 0.046 μM和 0.60 μM。 ≥99%
PL02596 SM-276001 SM-276001 是一种有效的选择性 TLR7 激动剂,可以诱导抗肿瘤免疫反应。SM-276001 是一种具有口服活性的干扰素 (IFN) 诱导剂。 ≥99%
PL08525 V-9302 V-9302 是跨膜谷氨酰胺通量的竞争性拮抗剂。V-9302 有效选择性的靶向氨基酸转运体 ASCT2 (SLC1A5),不是 ASCT1。V-9302 抑制了 HEK-293 细胞中由 ASCT2 介导的谷氨酰胺摄取 (IC50=9.6 μM)。 ≥99%
PL04939 HPOB HPOB 是一种高效、选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 为 56 nM。HPOB 显示对其他 HDAC 的效力降低了 30 倍以上。HPOB 提高 DNA 损伤抗癌药物在转化细胞中的有效性。HPOB 不阻断 HDAC6 的泛素结合活性。 ≥95%