| PL08819 |
Hycanthone
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Hycanthone 是噻吨酮类的 DNA 嵌入剂 (DNA intercalator),可抑制 RNA 合成以及 DNA 拓扑异构酶 I 和 II。Hycanthone 通过直接蛋白质结合来抑制核酸生物合成并抑制嘌呤内切核酸酶1 (APE1),KD 为 10 nM。Hycanthone 是 Lucanthone (HY-B2098) 的生物活性代谢产物,具有抗血吸虫病药物。 |
≥99% |
| PL03496 |
OR-1896
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OR-1896 是 Levosimendan 的活性长寿代谢产物。OR-1896 是一种高选择性磷酸二酯酶 (PDE III) 抑制剂,是一种功能强大的血管扩张剂。OR-1896 可以打开 ATP 敏感的 K+ 通道,并具有 Ca2+ 致敏作用。OR-1896 可减轻心肌细胞的凋亡,心脏重塑和心肌炎症。 |
≥99% |
| PL01281 |
EDO-S101
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EDO-S101 (Tinostamustine) 是 HDAC 的广谱抑制剂;抑制 HDAC1,HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 6 nM,9 nM,9 nM 和 25 nM。 |
≥99% |
| PL05069 |
Navitoclax-piperazine
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Navitoclax-piperazine (ABT-263-piperazine) 是一种特大型 B 细胞淋巴瘤 (BCL-XL) 抑制剂。Navitoclax-piperazine 和 E3 泛素连接酶的 VHL 配体可用来合成 PROTAC DT2216 (HY-130604)。 |
≥99% |
| PL03669 |
Neuraminidase-IN-1
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Neuraminidase-IN-1 是一种神经氨酸酶 (neuraminidase) 抑制剂,其 IC50 值为 0.21 μM。Neuraminidase-IN-1 具有很好的抗 H1N1 流感病毒的活性。 |
≥99% |
| PL01879 |
GSK5182
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GSK5182 是一种高效选择性,具有口服活性的 ERRγ 反向激动剂,其 IC50 值为 79 nM。GSK5182 不与其他核受体相互作用,包括 ERRα 和 ERα。GSK5182 还能增加肝癌细胞中 reactive oxyen species (ROS) 的产生。 |
≥99% |
| PL08337 |
Cyanazine
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Cyanazine 是一种三嗪类除草剂,用于控制多种禾本科杂草和阔叶杂草。Cyanazine 没有遗传毒性。 |
≥98% |
| PL02135 |
GNE-6640
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GNE-6640 是泛素特异性肽酶 7 (USP7) 选择性的、非共价结合的抑制剂,其对USP7 全长,USP7 催化结构域,USP43 全长以及 Ub-MDM2 的 IC50 值分别为 0.75 μM,0.43 μM,20.3 μM 和 0.23 μM。 |
≥99% |
| PL01582 |
Saredutant
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Saredutant 是一种选择性 NK2 受体拮抗剂。 |
≥98% |
| PL04346 |
Talampanel
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Talampanel (LY300164) 是一种口服和选择型 AMPA 受体拮抗剂,具有抗癫痫活性。Talampanel (IVAX) 具有神经保护作用 (啮齿动物的中风模型中)。Talampanel 减弱 caspase-3 依赖性细胞凋亡。 |
≥98% |