| PL03314 |
Gemnelatinib
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Gemnelatinib 是一种酪氨酸激酶抑制剂 (WO2018077227,实施例1)。Gemnelatinib 可用于癌症的研究。 |
≥99% |
| PL04013 |
Celecoxib-d7
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Celecoxib-d7 是 Celecoxib 的氘代物。Celecoxib 是一种选择性的 COX-2 抑制剂,IC50 为 40 nM。 |
≥99% |
| PL04730 |
Rosuvastatin-d3 (sodium)
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Rosuvastatin-d3 (sodium) 是 Rosuvastatin 的氘代物。 |
≥99% |
| PL04826 |
AMG-337
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AMG-337 是一种口服有效的选择性 MET 激酶抑制剂,抑制 WT MET、H1094R MET、M1250T MET、HGF-stimulated pMET (PC3 细胞) MET、V1092I MET、Y1230H MET 和 D1228H MET 的 IC50 值分别为 1、1、4.7、5、21.5、1077 和 >4000 nM。AMG 337 在 MET 扩增的癌细胞系中抑制 MET 及其下游效应子的磷酸化,从而抑制 MET 依赖的细胞增殖和诱导凋亡 (PL11524 |
SN-001
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SN-001 是一种 STING 抑制剂,IC50 为 3.82 μM。 |
≥98% |
| PL02328 |
PKI-166
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PKI-166 是一种高效、选择性的,有口服生物活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值为 0.7 nM。 |
≥99% |
| PL06392 |
Metyrosine
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Metyrosine 是一种选择性酪氨酸羟化酶 (tyrosine hydroxylase enzyme) 抑制剂。Metyrosine 具有抗炎和抗溃疡作用。Metyrosine 显著抑制高 COX-2 活性。Metyrosine 是一种非常有效的控制血压的药物。 |
≥98% |
| PL04242 |
DB1113
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DB1113 (Example 24) 是一种靶向蛋白激酶降解的双功能化合物。DB1113 可降解 ABL1,ABL2,BLK,CDK11B,CDK4,CSK,EPHA3,FER,GAK,LIMK1,MAP3K20,MAP4K1,MAP4K2,MAP4K3,MAP4K5,MAPK14,MAPK7,MAPK8,MAPK9,MAPKAPK2,MAPKAPK3,NLK,PDIK1L,PTK2B,RIPK1,RPS6KA1,RPS6KA3,SIK2,SIK3,STK |
≥99% |
| PL14309 |
Bufuralol
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Bufuralol (Ro 3-4787) 是一种有效的非选择性,具有口服活性的 β-肾上腺素受体 (β-adrenoreceptor) 拮抗剂,具有部分激动剂活性。Bufuralol hydrochloride 是一种 CYP2D6 探针的底物。 |
≥98% |
| PL02502 |
CAY10404
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CAY10404 是一种有效且高度选择性的环氧合酶 2 (COX-2) 抑制剂,IC50 为 1 nM,选择性指数 (SI;COX-1 IC50/COX-2 IC50) 为 >500000。CAY10404 是有效的 PKB/Akt 和 MAPK 信号通路抑制剂,可诱导非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞凋亡 (apoptosis)。CAY10404 是一种二芳基异恶唑,具有良好的止痛,抗炎和抗癌活性。 |
≥99% |