PL15143 |
YF-2
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YF-2 是一种高度选择性、可透过血脑屏障的组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase) 激动剂,能够在海马区乙酰化 H3,对 CBP,PCAF 和 GCN5 的 EC50 值分别为 2.75 μM,29.04 μM 和 49.31 μM,对 HDAC 无作用。具有抗肿瘤和抗阿尔滋海默症的活性。 |
≥99% |
PC79037 |
PJ34 HCl
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PJ34 hydrochloride (PJ34 HCl) 是一种 PARP1/2的特异性有效抑制剂,IC50值分别为 110 nM 和 86 nM。 |
≥98% |
PL02349 |
SPHINX31
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SPHINX31 是一种有效的、丝氨酸/富含精氨酸的蛋白激酶1 (SRPK1) 的选择性抑制剂,其IC50 值为 5.9 nM。SPHINX31 能够抑制富丝氨酸/精氨酸剪接因子 1 (SRSF1) 的磷酸化。SPHINX31 还能降低促血管生成基因 VEGF-A165a 亚型的 mRNA 表达。SPHINX31 可用于研究新生血管性眼病。 |
≥99% |
PL09213 |
PA-8
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PA-8 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 PACAP I 型 (PAC1) 受体拮抗剂。PA-8 抑制 PAC1受体中 PACAP 诱导的 CREB 的磷酸化,但不抑制 VPAC1 或 VPAC2 受体。PA-8 还抑制 PACAP 诱导的 cAMP 升高,IC50 为 2 nM。 |
≥97% |
PL04907 |
BRD3308
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BRD3308 是一种高选择性的 HDAC3 抑制剂,IC50 为 54 nM。BRD3308 对 HDAC3 的选择性是 HDAC1 (IC50 为 1.26 μM) 或 HDAC2 (IC50 为 1.34 μM) 的 23 倍。BRD3308 抑制由炎性细胞因子或糖脂毒性应激诱导的胰腺 β 细胞凋亡,并增加功能性胰岛素释放。BRD3308 还可激活 HIV-1 转录并破坏 HIV-1 潜伏期。 |
≥98% |
PL13504 |
RVX-297
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RVX-297 是一种高效、具有口服活性、对 BD2 有选择性的 BET 抑制剂。RVX-297 对 BRD2(BD2),BRD3(BD2),BRD4(BD2) 的 IC50 分别为 0.08、0.05、0.02 μM。RVX-297 抑制多种免疫细胞炎症基因的表达。RVX-297 对临床前模型急性炎症和自身免疫的有效。 |
≥96% |
PL01204 |
BAR502
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BAR502是FXR和GPBAR1的双重激动剂,IC50值分别为2 μM 和0.4 μM。 |
≥98% |
PL09633 |
Carbazeran
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Carbazeran 是一种有效的磷酸二酯酶抑制剂,是醛氧化酶底物。Carbazeran 可用于代谢疾病的研究。 |
≥98% |
PL04851 |
PF-04418948
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PF-04418948 是一种有具有口服活性,有效且选择性的前列腺素 EP2 受体拮抗剂,IC50 为 16 nM。 |
≥99% |
PL02193 |
COH000
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COH000 是共价的、不可逆的泛素样激活酶1 (E1) 的变构抑制剂,体外测得对 SUMO 化修饰的 IC50 值为 0.2 μM。 |
≥98% |