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PL01846 N106 N106 是首创的肌质网钙 ATP 酶 (SERCA2a) SUMOylation 激活剂。N106 直接激活 SUMO 激活酶 E1 连接酶。N106 可用于心力衰竭研究。 ≥99%
PL02022 ACP-105 ACP-105 是一种可口服的、有选择性的、有效的 雄激素受体调节剂 (SARM), 其对野生型 AR 和 T877A 突变型 AR 的 pEC50 值分别为 9.0 和 9.3。 ≥99%
PL02491 Pexacerfont Pexacerfont 是一种选择性的促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF1) 受体拮抗剂,作用于人 CRF1 受体,IC50 为 6.1±0.6 nM。 ≥99%
PL02120 VU0661013 VU661013 是一种有效的选择性 MCL-1 抑制剂。 ≥98%
PL12564 Eldecalcitol Eldecalcitol (ED-71) 是一种具有口服活性维生素 D3 类似物,可抑制骨吸收并增加骨密度。Eldecalcitol 具有抗肿瘤作用,抑制细胞增殖、迁移,并通过抑制 GPx-1 来诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 ≥99%
PL07314 S3QEL-2 S3QEL-2 是一种抑制线粒体复合体III产生超氧物 (superoxide production) 的抑制剂,S3QEL-2 能选择性地抑制 IIIQo 位点的超氧化物生成 (IC50=1.7 μM)。S3QEL-2 不影响氧化磷酸化和正常电子通量。S3QEL-2 显著降低 HIF-1α 的积累。 ≥98%
PL11958 C25-140 C25-140 是一种首创的,具有口服活性和一定选择性的 TRAF6-Ubc13 相互作用的抑制剂,直接与 TRAF6 结合,阻断 TRAF6 和 Ubc13 的相互作用,从而降低 TRAF6 活性,降低 NF-κB 的活性,并对抗自身免疫。 ≥99%
PL13480 GNE-781 GNE-781 是一种有效的,具有口服活性的选择性 CBP 抑制剂,在 TR-FRET 实验中 IC50 为 0.94 nM。GNE-781 还抑制 BRET 和 BRD4 (1),IC50 分别为 6.2 nM 和 5100 nM。GNE-781 在 MOLM-16 AML 异种移植模型中显示抗肿瘤活性。 ≥98%
PL02581 LY2857785 LY2857785 是一种I型可逆的 ATP 竞争性的 CDK9,CDK8 和 CDK7 抑制剂,IC50 分别为 11 nM,16 nM 和 246 nM。 ≥98%
PL06144 3BDO 3BDO 是一种新型 mTOR 激活剂,也能抑制自噬。 ≥99%