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PL01442 Vimirogant hydrochloride Vimirogant (VTP-43742) hydrochloride 是一种选择性、具有口服活性的的 RORγt 抑制剂 (Ki=3.5 nM; IC50=17 nM)。Vimirogant hydrochloride 与 RORα 和 RORβ 比,高出 >1000 倍的选择性。Vimirogant hydrochloride 抑制小鼠脾细胞的 Th17 分化和 IL-17A 分泌 (IC50=57 nM),而不会影响 Th1,Th2 或 Treg 细胞的分化。Vimirogant hydrochloride可用于研究自身免疫性疾病研究。 ≥98%
PL02854 Syk-IN-1 Syk-IN-1 (compound 4) 是一种有效的 Syk 抑制剂,IC50为 35 nM。 ≥99%
PL04110 CM398 CM398 是一种高选择性、具有口服活性的 sigma-2 受体配体 (Ki=0.43 nM),具有高的 sigma-1/sigma -2 选择性比率 (1000 倍)。CM398 对多巴胺 (Ki=32.90 nM) 和血清素转运蛋白 (Ki=244.2 nM) 显示出显着的亲和力。 CM398 在小鼠炎症性疼痛的福尔马林模型中显示出有希望的抗炎缓解疼痛作用。 ≥98%
PL02245 Roflupram Roflupram 是一种选择性,具有口服活性和可透过血脑屏障的 PDE4 抑制剂,对人 PDE4 核心催化结构域的 IC50 为 26.2 nM。Roflupram 可以逆转认知缺陷并减少促炎因子的产生。 ≥99%
PL05472 Glafenine hydrochloride Glafenine hydrochloride 是一种非甾体抗炎药 (NSAID), 可用于缓解疼痛的研究。 ≥99%
PL02113 IBS008738 IBS008738 是一种有效的 TAZ 激活剂。IBS008738 稳定C2C12 细胞中的 TAZ,增加未磷酸化的 TAZ 水平,增强 MyoD 与肌细胞生成素启动子的结合,上调 MyoD 依赖性基因转录,并与肌肉生长抑制素竞争。IBS008738 增强 C2C12 细胞的肌生成并促进肌肉损伤模型中的肌肉修复。 ≥98%
PL02387 GSK 366 GSK 366 是一种有效的 kynurenine-3-monooxygenase (KMO) 抑制剂,在人 KMO 和荧光假单胞菌 (Pf)-KMO 中的 IC50 值分别为 2.3 nM 和 0.7 nM。 ≥99%
PL01302 N6-(2-Phenylethyl)adenosine N6-(2-Phenylethyl)adenosine (N6-Phenethyladenosine) 是一种腺苷衍生物,是有效的腺苷受体 (AR) 激动剂,对大鼠 A1AR,人 A1AR 和人 A3AR 的 Ki 值分别为 11.8 nM,30.1 nM,0.63 nM。 ≥99%
PL02201 ZK824859 hydrochloride ZK824859 hydrochloride 是一种口服有效的选择性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂,用于人 uPA,tPA 和纤溶酶,IC50 分别为 79 nM,1580 nM 和 1330 nM。 ≥98%