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PL03651 RBN012759 RBN012759 是一种有效的,选择性和具有口服活性的 PARP14 抑制剂,IC50 值 <3 nM,比对 monoPARPs 的选择性高 300 倍,比对 polyPARPs 的选择性高 1000 倍。RBN012759 可以降低肿瘤前巨噬细胞的功能并引起肿瘤外植体的炎症反应。 ≥99%
PL01806 CORM-401 CORM-401 是一种对氧化剂敏感的 CO 释放分子。CORM-401 诱导内皮钙信号调节中的 NO 增加。CORM-401 减少 TNF-α/CHX 和 H2O2 诱导的 ROS 产生。CORM-401 解耦线粒体呼吸并抑制糖酵解。 ≥98%
PL02487 L-NIL L-NIL 是诱导型一氧化氮合成酶 (iNOS) 的抑制剂,其对 miNOS 的 IC50 值为3.3 μM。 ≥99%
PL01729 Razuprotafib Razuprotafib (AKB-9778) 是 VE-PTP (HPTPß) 催化活性的有效选择性抑制剂 (IC50=17 pM),促进 TIE2 活化,增强 ANG1 诱导的 TIE2 活化,并刺激 TIE2 通路中信号分子的磷酸化,包括 AKT、eNOS 和 ERK。Razuprotafib 抑制结构相关磷酸酶 PTP1B,IC50 为 780 nM。除 HPTPη (IC50=36 pM) 和 HPTPγ (100 pM) 外,Razuprotafib 对 VE-PTP 具有良好的选择性。 ≥99%
PL03344 UCB-9260 UCB-9260 是一种口服活性小分子,通过稳定三聚体的不对称形式抑制肿瘤坏死因子 (TNF) 信号传导。UCB-9260 对肿瘤坏死因子的选择性高于其他超家族成员,并与肿瘤坏死因子结合,其 Kd 值为 13 nM。 ≥99%
PL02473 ARN-3236 ARN-3236 是具有口服活性的盐诱导激酶2 (SIK2) 的选择性抑制剂,其对 SIK2、SIK1 和 SIK3 的 IC50 值分别为 <1 nM、21.63 nM 和 6.63.nM。具有抗肿瘤活性。 ≥98%
PL01172 CA-170 CA-170 是一种口服的 VISTA 和 PD-L1 双重抑制剂。CA-170 对 PD-L1/L2 和 VISTA 抑制的 T 细胞的增殖和效应因子功能具有有效的拯救作用,选择性优于其他免疫检查点蛋白以及广泛的受体和酶。 ≥99%
PL03317 Selnoflast Selnoflast (example 6) 是 NLRP3 的抑制剂 (信息来自专利WO2019008025)。 ≥98%
PL01993 KRN2 bromide KRN2 bromide 是选择性的 T 细胞激活核因子 (NFAT5) 的抑制剂,IC50 值为 100 nM。KRN2 bromide 有潜力用于 NFAT5-介导的慢性关节炎的潜能。 ≥98%
PL04814 SGK1-IN-1 SGK1-IN-1 是高活性的、血清和糖皮质激素调节激酶 1 (SGK-1) 的选择性抑制剂,其 IC50 值为 1 nM。 ≥99%