PL01869 |
GSK1702934A
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GSK1702934A是一种选择性的 TRPC3 激动剂。GSK1702934A 通过激活 TRPC3 调节心脏收缩力和心律失常。 |
≥98% |
PL08095 |
MK-1064
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MK-1064 是一种选择性的、具有口服活性的 OX2R 拮抗剂 (Ki: 0.5 nM, IC50: 18 nM)。MK-1064 可促进睡眠 (in vivo)。MK-1064 可用于神经相关的研究。 |
≥99% |
PL08410 |
Tirasemtiv
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Tirasemtiv 是一种快速骨骼肌型肌钙蛋白复合物激活剂。 |
≥99% |
PL03290 |
GSK215
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GSK215 是一种有效且具有选择性的 PROTAC 粘着斑激酶 (FAK) 降解剂,pDC50 值为 8.4。GSK215 是由 VHL E3 连接酶粘合剂和FAK 抑制剂 VS-4718 联合设计的。GSK215 诱导 FAK 快速而持久性的降解,对 FAK 水平产生长期影响,并显著降低药代动力学/药效学 (PK/PD)。 |
≥99% |
PL04539 |
Elobixibat
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Elobixibat 是有效的 ileal bile acid transporter (IBAT) 抑制剂, IC50 值分别为 0.53±0.17 nM (人类 IBAT), 0.13±0.03 nM (小鼠 IBAT), 5.8±1.6 nM (犬类 IBAT)。 |
≥99% |
PL04986 |
TAK-220
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TAK-220 是一种选择性的,可口服的 CCR5 拮抗剂,能够抑制 RANTES,MIP-1α 与 CCR5 结合,IC50 值分别为 3.5 nM 和 1.4 nM,但是对 CCR1,CCR2b,CCR3,CCR4 或者 CCR7 无作用; TAK-220 也可选择性地抑制 HIV-1,在外周单核细胞中,EC50 值分别为 1.2 nM (HIV-1 KK),0.72 nM (HIV-1 CTV),1.7 nM (HIV-1 HKW),1.7 nM (HIV-1 HNK),0.93 nM (HIV-1 HTN) 和 0.55 nM (HIV-1 HHA),EC90 值分别为 12 nM (HIV-1 |
≥99% |
PL04644 |
BV6
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BV6 是cIAP1 和 XIAP拮抗剂。 |
≥99% |
PL04423 |
Lucitanib
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Lucitanib (E-3810) 是 VEGFR 和 FGFR 的双重抑制剂,有效和选择性地抑制VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,FGFR1,FGFR2,IC50分别为7 nM,25 nM,10 nM,17.5 nM,82.5 nM。 |
≥98% |
PL01785 |
Rezivertinib
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Rezivertinib (BPI-7711) 是一种口服有效,高选择性和不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。Rezivertinib 对常见的激活 EGFR 和抗性T790M 突变具有高效力。Rezivertinib 具有出色的透过中枢神经系统 (CNS) 能力,并具有抗肿瘤活性。 |
≥99% |
PL04637 |
HLM006474
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HLM006474 是一种广谱的 E2F 抑制剂,在 A375 细胞中,可抑制 E2F4 DAN 结合,IC50 值为 29.8 µM。 |
≥99% |