| PL09958 |
ICA-105665
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ICA-105665 (PF-04895162) 是一种有效的口服活性的神经元 Kv7.2/7.3 和 Kv7.3/7.5 钾通道激动剂。ICA-105665 抑制肝线粒体功能和胆盐输出蛋白 (BSEP) 转运 (IC50 为 311 μM). ICA-105665 可穿透血脑屏障并具有抗癫痫作用。 |
≥99% |
| PL04016 |
CCR8 antagonist 2
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CCR8 antagonist 2 是一种有效的 CCR8 拮抗剂。CCR8 (C-C Motif 趋化因子受体 8) 主要在 Treg 细胞和 Th2 细胞上表达,但不在 Th1 细胞上表达。CCR8 antagonist 2 抑制 CCR8 活性,可用于治疗由 CCR8 介导的疾病,如癌症和/或神经性疼痛 (摘自专利 WO2022000443A1,化合物 220)。 |
≥99% |
| PL05126 |
H-Hyp-OMe hydrochloride
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H-Hyp-OMe (hydrochloride) 是不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,用于合成抗体偶联药物 (ADCs)。H-Hyp-OMe (hydrochloride) 也是一个基于烷基链 (alkyl chain) 的 PROTAC linker,可用于合成 PROTAC。 |
≥97% |
| PL03162 |
Azido-PEG4-C2-acid
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Azido-PEG4-C2-acid 是基于PEG 的 PROTAC linker,可用于合成vRucaparib-TP4。Azido-PEG4-C2-acid 同时也是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。 |
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| PL08309 |
PRMT5:MEP50 PPI
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PRMT5:MEP50 PPI 是一种新型的 PRMT5:MEP50 蛋白-蛋白相互作用 (PRMT5:MEP50 PPI) 抑制剂,其具有抗肿瘤活性和肺癌和前列腺癌细胞的抗增殖活性。 |
≥98% |
| PL02705 |
GAK inhibitor 49 hydrochloride
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GAK inhibitor 49 hydrochloride 是一种 ATP 竞争性的、高选择性细胞周期蛋白G相关激酶 (GAK) 抑制剂,Ki 为 0.54 nM,细胞 IC50 为 56 nM。GAK inhibitor 49 hydrochloride 也显示与 RIPK2 结合。 |
≥98% |
| PL08306 |
PhIP
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PhIP 是在熟肉中形成的杂环芳香胺 (HAA),是一种可能的致癌物。具有 DNA 破坏性和诱变性。 PhIP 还具有雌激素活性,可能有助于其组织特异性致癌性。 |
≥99% |
| PL11219 |
Berotralstat dihydrochloride
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Berotralstat dihydrochloride 是一种低毒性,有效,高特异性,第二代,具有口服活性的 plasma kallikrein 抑制剂,用于遗传性血管水肿 (hereditary angioedema,HAE) 的研究。 Berotralstat dihydrochloride 通过阻断 plasma kallikrein 释放缓激肽的酶活性来发挥作用,缓激肽是促进与 HAE 发作相关的肿胀和疼痛的主要生物肽。 |
≥98% |