| PL09169 |
Adenosine amine congener
|
Adenosine amine congener (ADAC) 是一种选择性的 A1 腺苷受体 (A1 adenosine receptor) 激动剂,可以改善噪音和顺铂引起的耳蜗损伤。Adenosine amine congener 还具有神经保护作用。 |
≥99% |
| PL09233 |
Paliperidone palmitate
|
Paliperidone palmitate (9-Hydroxyrisperidone palmitate) 是一种非典型长效抗精神病药,是 Paliperidone 的酯类前药。Paliperidone 是一种非典型抗精神病药的多巴胺 (dopamine) 拮抗剂和 5-HT2A 拮抗剂。Paliperidone palmitate 对精神分裂症有效。 |
≥98% |
| PL09280 |
Tolebrutinib
|
Tolebrutinib (SAR442168) 是一种有效的,选择性,具有口服活性和可透过血脑屏障的布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂,在 Ramos B 细胞和 HMC 小胶质细胞中的 IC50 值分别为 0.4 和 0.7 nM。Tolebrutinib 对中枢神经系统免疫具有功效。Tolebrutinib 可用于多发性硬化症 (MS) 的研究。 |
≥98% |
| PL13142 |
SBI-115
|
SBI-115 是一种 TGR5 (GPCR19) 拮抗剂。SBI-115 通过抑制 TGR5 降低多囊性肝病的肝囊肿形成。 |
≥99% |
| PL01923 |
RGX-104
|
RGX-104 是具有口服生物活性的、有效的肝X核激素受体 (LXRβ) 激动剂,通过 ApoE 基因的转录激活调节先天免疫。 |
≥99% |
| PL03980 |
Lodoxamide
|
Lodoxamide (U-42585E free acid) 是作为肥大细胞稳定剂的抗过敏化合物, 用于研究哮喘和过敏性结膜炎。 |
≥98% |
| PL13122 |
SIS17
|
SIS17 是哺乳动物组蛋白去乙酰化酶 11 (HDAC 11) 抑制剂,IC50 值为 0.83 μM,
抑制去甲酰化 HDAC 11 底物,丝氨酸羟甲基转移酶 2,而不抑制其他 HDAC。 |
≥99% |
| PL01029 |
PAP-1
|
PAP-1 (5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen) 是一种有效的,选择性的,口服活性的 Kv1.3 阻滞剂 (EC50=2 nM)。PAP-1 以使用依赖性方式阻止 Kv1.3,并通过优先绑定到通道的 C 型灭活状态来起作用。PAP-1 比 Kv1.5 (EC50=45 nM) 表现出 23 倍的选择性,并且比所有其他 Kv1 家族通道表现出 3 3到 125 倍的选择性。PAP-1 不表现出细胞毒性或光毒性作用。 |
≥99% |
| PL02652 |
DS-437
|
DS-437 是双重蛋白精氨酸甲基转移酶 PRMT5/7 抑制剂,对两者的 IC50 均为 6 μM。 与其他 29 种人类蛋白质,DNA 和 RNA 甲基转移酶相比,DS-437 对 PRMT5 和 PRMT7 具有选择性。DS-437是 SAM 竞争性抑制剂。DS-437 还抑制 DNMT3A 和 DNMT3B,IC50 分别为 52 和 62 μM。DS-437 抑制 FOXP3 的甲基化。 |
≥99% |
| PL03251 |
CU-115
|
CU-115 是一种强有力的 TLR8 拮抗剂 (IC50=1.04 µM),并显示了对 TLR8 选择性高于TLR7 (IC50=>50 µM)。CU-115 降低了由 R-848 激活的 THP-1 细胞 TNF-α 和 IL-1β 的产生。 |
≥99% |