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PL10726 M3258 M3258 是一种口服生物利用度高、有效、可逆、高选择性的免疫蛋白酶体亚单位 LMP7 (β5i) 抑制剂。M3258 对 LMP7 的 IC50 为 3.6 nM,在细胞中 IC50 为 3.4 nM。M3258 在多发性骨髓瘤异种移植模型中显示出很强的抗肿瘤作用。在多发性骨髓瘤细胞中,M3258 导致肿瘤 LMP7 活性和泛素化蛋白转换的显著且持久的抑制以及诱导凋亡 (apoptosis)。 ≥98.0%
PL01097 Lesogaberan hydrochloride Lesogaberan (AZD-3355) hydrochloride 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂,对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。通过脑膜中 [3H]GABA 结合位移测量,Lesogaberan hydrochloride 对大鼠 GABAB 和 GABAA 受体的亲和力 (Kis):分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。Lesogaberan hydrochloride 通过外周作用模式抑制短暂的食管下括约肌松弛。 ≥98%
PL09641 ITI-214 free base ITI-214 free base 是一种有效的中枢神经系统活性抑制剂,具有口服生物活性的 PDE1 抑制剂 (Ki of 58 pM),对其他PDE家族成员和一系列酶、受体、转运体和离子通道具有良好的选择性。ITI-214 free base 分别以 33 pM、380 pM和 35 pM 的 Ki 抑制重组人 PDE1A、PDE1B 和 PDE1C。ITI-214 free base 在各种运动和认知功能的动物模型中显示出有效性。 ≥98.0%
PL07052 γ-1-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), amide γ-1-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), amide 是一种含 11 个氨基酸的多肽。γ-1-Melanocyte Stimulating Hormone 通过激活黑皮质素受体 3 (MC3-R) 来调节钠 (Na+) 平衡和血压。 ≥99%
PL09247 Bupropion hydrochloride Bupropion (Amfebutamone) hydrochloride 是一种口服有效,选择性的 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI)。Bupropion hydrochloride 阻断多巴胺 (DA) 摄取或 Methamphetamine 诱导的 DA 释放,IC50 分别为 1.76 μM 和 14.2 μM。Bupropion hydrochloride 是一种非典型氨基酮类抗抑郁剂,可用于辅助戒烟的研究。 ≥99%
PL10101 L-826266 L-826266 是一种选择性和竞争性的 EP3 受体拮抗剂,可用于惊厥性疾病的研究。 ≥98%
PL03429 MD-222 MD-222 是一种首创的高效的基于 PROTAC 的 MDM2 降解剂。MD-222 由 Cereblon 和 MDM2配体组成。MD-222 诱导 MDM2 蛋白快速降解并激活细胞中的野生型 p53。MD-222 具有抗癌作用。 ≥99%
PL03979 Dapivirine-d11 Dapivirine-d11 是 Dapivirine 的氘代物。Dapivirine (TMC120) 是二芳基嘧啶 (DAPY) 的原型,是具有口服活性的非核苷类逆转录酶抑制剂 (NRTI)。Dapivirine (TMC120) 可直接与 HIV 的逆转录酶结合。Dapivirine (TMC120)调节自噬并诱导 Akt、Bad 和 SAPK/JNK 的激活。
PL04042 VPC-70619 VPC-70619 是一种有效的口服活性 N-Myc 抑制剂。VPC-70619 阻止 N-Myc-Max 杂复合物与 DNA E-box 结合,并表现出对 N-Myc 依赖性细胞系的强抑制活性以及口服和腹腔内给药的高生物利用度。 ≥99%
PL14645 Linezolid-d3 Linezolid-d3 是 Linezolid (PNU-100766) 的氘代物。Linezolid 是一种合成抗的生素,通过抑制细菌蛋白质合成的起始而起作用。