新产品-陌孚医药/Medlife

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货号	产品名	描述	纯度
PL05065	MAC glucuronide linker-2	MAC glucuronide linker-2 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，用于抗体偶联药物 (ADCs) 的合成。	≥99%
PL04066	Lometrexol hydrate	Lometrexol (DDATHF) hydrate 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate) 药，可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 的活性，但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol hydrate 可以进一步抑制嘌呤从头合成，导致异常的细胞增殖，凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。Lometrexol hydrate 具有抗癌活性。Lometrexol hydrate 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2) 抑制剂。	≥99%
PL14410	N-Acetyl Dapsone-d8	N-Acetyl Dapsone-d8 是 N-Acetyl Dapsone 的氘代物。
PL09638	(R)-Irsenontrine	(R)-Irsenontrine ((R)-E2027) 是 Irsenontrine (HY-132821) 的 R 型异构体，是一种有效的磷酸二酯酶 9 (PDE9) 抑制剂，抑制其 IC50 值为 0.041 μM。(R)-Irsenontrine 可用于神经系统疾病的研究。	≥99%
PL07138	HTL14242	HTL14242 (HTL0014242) 是一种高级、口服活性强的 mGlu5 负变构调制器，其 pKi 和 pIC50 值分别为 9.3 和 9.2。HTL14242 可用于帕金森病的研究。	≥98%
PL08911	iRucaparib-AP6	iRucaparib-AP6 是高效且特异的 PARP1 降解剂，基于 Rucaparib (PROTAC 的方法)。 iRucaparib-AP6 是一种 “非捕获性” PARP1 降解剂，可同时阻断 PARP1 的催化活性和支架作用。	≥99%
PL14746	Irbesartan-d4	Irbesartan-d4 是 Irbesartan 的氘代物。	≥99%
PL10726	M3258	M3258 是一种口服生物利用度高、有效、可逆、高选择性的免疫蛋白酶体亚单位 LMP7 (β5i) 抑制剂。M3258 对 LMP7 的 IC50 为 3.6 nM，在细胞中 IC50 为 3.4 nM。M3258 在多发性骨髓瘤异种移植模型中显示出很强的抗肿瘤作用。在多发性骨髓瘤细胞中，M3258 导致肿瘤 LMP7 活性和泛素化蛋白转换的显著且持久的抑制以及诱导凋亡 (apoptosis)。	≥98.0%
PL01097	Lesogaberan hydrochloride	Lesogaberan (AZD-3355) hydrochloride 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂，对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。通过脑膜中 [³H]GABA 结合位移测量，Lesogaberan hydrochloride 对大鼠 GABAB 和 GABAA 受体的亲和力 (Kis)：分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。Lesogaberan hydrochloride 通过外周作用模式抑制短暂的食管下括约肌松弛。	≥98%
PL09641	ITI-214 free base	ITI-214 free base 是一种有效的中枢神经系统活性抑制剂，具有口服生物活性的 PDE1 抑制剂 (Ki of 58 pM)，对其他PDE家族成员和一系列酶、受体、转运体和离子通道具有良好的选择性。ITI-214 free base 分别以 33 pM、380 pM和 35 pM 的 Ki 抑制重组人 PDE1A、PDE1B 和 PDE1C。ITI-214 free base 在各种运动和认知功能的动物模型中显示出有效性。	≥98.0%