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PL13231 Super-TDU Super-TDU 是一种特异性的 YAP 拮抗剂,可以靶向 YAP-TEAD 相互作用。Super-TDU 可以抑制胃癌小鼠模型的肿瘤生长。 ≥96%
PL03052 BI 653048 BI 653048 是一种选择性且口服的非甾体类糖皮质激素 (glucocorticoid (GC)) 激动剂,其 IC50 值为 55 nM。BI 653048 抑制 CP1A2,CYP2D6,CYP2C9,CYP2C19 和 CYP3A4 的活性并降低对 hERG 离子通道的亲和力 (IC50>30 μM)。BI 653048 源于专利 WO2005028501A1 (化合物 103),它也是一种 HCV NS3 protease 抑制剂,可以减少感染丙型肝炎病毒的病毒载量。
PL02505 (5Z,2E)-CU-3 (5Z,2E)-CU-3 是一种有效的选择性抗 DGKα 同工酶抑制剂,IC50 值为 0.6 μM,竞争性抑制 DGKα 对 ATP 的亲和力,Km 值为 0.48 mM。(5Z,2E)-CU-3 靶向 DGKα 催化区域,但不靶向调节区域。(5Z,2E)-CU-3 具有抗肿瘤和免疫原性作用,增强癌细胞的凋亡和 T 细胞的活化。 ≥95%
PL11410 BIM-23190 hydrochloride BIM-23190 hydrochloride 是 somatostatin 的类似物,是 SSTR2 和SSTR5 的选择性激动剂,对SSTR2 和SSTR5 的Ki 值分别为 0.34 nM 和 11.1 nM。BIM-23190 可用于糖尿病和癌症研究。 ≥98%
PL04075 FT3967385 FT3967385 是一种新型的 USP30 抑制剂,它可以重现 USP30 的遗传缺失,并触发线粒体泛素化的 PINK1-PARKIN 扩增。 ≥99%
PL08030 Adrenorphin Adrenorphin 是一种阿片八肽,为 μ-opioid 受体激动剂,Ki 值为 12 nM。 ≥95%
PL13896 Alogliptin-d3 Alogliptin-d3 是 Alogliptin 的氘代物。Alogliptin (SYR-322 free base) 是一种有效的、具有选择性口服活性的 DPP-4 的抑制剂,IC50 值小于 10 nM,比对 DPP-8 和 DPP-9 的抑制性高 10000 倍以上。Alogliptin 可用于研究 2 型糖尿病。 ≥99%
PL06196 (S)-Methyl 3-amino-2-((tert-butoxycarbonyl)amino)propanoate hydrochloride (S)-Methyl 3-amino-2-((tert-butoxycarbonyl)amino)propanoate hydrochloride 是一种丙氨酸衍生物。
PL15008 SW2_152F SW2_152F 是一种有效的选择性 chromobox 2 chromodomain (CBX2 ChD) 抑制剂,Kd 为 80 nM。SW2_152F 在体外对 CBX2 ChD 的选择性比其他 CBX paralogs 高 24-1000 倍。 ≥99%
PL12119 GAK inhibitor 49 hydrochloride GAK inhibitor 49 hydrochloride 是一种 ATP 竞争性的、高选择性细胞周期蛋白G相关激酶 (GAK) 抑制剂,Ki 为 0.54 nM,细胞 IC50 为 56 nM。GAK inhibitor 49 hydrochloride 也显示与 RIPK2 结合。 ≥98%