| PL03629 |
Fludarabine triphosphate trisodium
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Fludarabine triphosphate (F-ara-ATP) trisodium 是 Fludarabine (HY-B0069) 的活性代谢物,是一种有效的、非竞争性的、特异性的DNA引发酶 (DNA primase) 抑制剂,其 IC50 为 2.3 μM,Ki 为 6.1 μM。Fludarabine triphosphate trisodium 通过阻断 DNA 引发酶和引物 RNA 形成抑制 DNA 合成 (DNA synthesis)。Fludarabine triphosphate trisodium 可抑制核糖核苷酸还原酶和DNA聚合酶,最终导致细胞凋亡 (apoptosis)。 |
≥95% |
| PL10591 |
PROTAC ERα Degrader-2
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PROTAC ERα Degrader-2 包含 IAP 配体结合基团,linker 和雌激素受体 α (ERα) 配体结合基团。在 MCF7 细胞中,PROTAC ERα Degrader-2 降低 ERα 水平,30 μM 浓度时达到最大降解程度。同时,基于 cIAP1 的降解剂也被称为 SNIPER。 |
≥98% |
| PL01611 |
Thalidomide-O-amido-C4-NH2 hydrochloride
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Thalidomide-O-amido-C4-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。可用于合成 PROTAC 分子。 |
≥98% |
| PL01103 |
Desmethyl cariprazine
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Desmethyl cariprazine 是 Cariprazine 的活性代谢产物。Cariprazine,是抗精神病药候选药物,结合 D3, D2 和 5-HT1A 的 Ki 为 0.085 nM,0.49 nM,2.6 nM。 |
≥97% |
| PL06137 |
Datelliptium chloride
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Datelliptium chloride 是一种源于 ellipticine 的 DNA 嵌合剂,具有抗肿瘤活性。 |
≥99% |
| PL05316 |
Flubendazole-d3
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Flubendazole-d3 是 Flubendazole 的氘代物。Flubendazole 是一种安全有效的驱虫药物,广泛应用于人类、啮齿动物和反刍动物的驱虫。Flubendazole 通过抑制微管功能等机制发挥抗癌作用。Flubendazole 诱导 p53 介导的细胞凋亡,抑制 G2/M 细胞周期。 |
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| PL12615 |
Pseudouridine 5'-triphosphate trisodium
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Pseudouridine 5'-triphosphate (Pseudo-UTP) 是聚合酶介导的 RNA 合成中最常用的修饰核苷酸之一。与含有 UTP 的未修饰的 mRNA 相比,含Pseudo-UTP的 mRNA的显示出更好的核酸酶稳定性,免疫原性和翻译特性。 |
≥99% |
| PL02094 |
AGL-2263
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AGL-2263 是胰岛素受体 (insulin receptor) 和胰岛素样生长因子受体 (insulin-like growth factor (IGF) receptor) 的抑制剂。 |
≥98% |
| PL10084 |
Megestrol acetate-d3
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Megestrol acetate-d3 是 Megestrol acetate 的氘代物。Megestrol acetate 是具有口服活性的、合成孕激素。Megestrol acetate 可作为食欲刺激素,用于消瘦综合征如恶病质的研究。Megestrol acetate 可下调细胞核和细胞质雄激素受体 (androgen receptors) 的活性。Megestrol acetate 可用于 HIV 的研究并下调自噬分解代谢途径。 |
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| PL01348 |
Everolimus-d4
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Everolimus-d4 是 Everolimus 的氘代物。Everolimus (RAD001) 是一种 Rapamycin 的衍生物,也是一种有效的,选择性的和口服活性的 mTOR1 抑制剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。 |
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