| PL06561 |
NCT02
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NCT02 是一种细胞周期蛋白 K 降解剂。NCT02 诱导细胞周期蛋白 K (CCNK) 的泛素化和 CCNK 及其复合物 CDK12 的蛋白酶体降解。NCT02具有研究转移性结直肠癌 (CRC) 的潜力。 |
≥99% |
| PL01190 |
SG3199
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SG3199 是一种具有细胞毒性的 DNA 小沟链间交联 PBD 二聚体。SG3199 是 ADC 有效载荷 Tesirine (SG3249) 的组成成分。 |
≥98% |
| PL11212 |
SBI-581
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SBI-581是一种口服有效的选择性的丝氨酸苏氨酸激酶 TAO3 抑制剂,IC50 值为 42 nM。SBI-581 促进 RAB11 阳性囊泡中 TKS5α 的积累。SBI-581 抑制侵袭性伪足形成。SBI-581 在小鼠腹腔注射后的药代动力学较为合理。SBI-581 具有抗肿瘤活性。 |
≥98% |
| PL07679 |
Levamisole
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Levamisole ((-)-Levamisole),是一种具有免疫调节特性的驱虫剂。Levamisole 可作为nAChRs 的亚型 α3β2 (EC50=300 μM) 和 α3β4 (EC50=100 μM) 的正变构调节剂 (PAM) ) ,具有口服活性。 |
≥99% |
| PL06872 |
TAK-071
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TAK-071是一种新型, 高效,选择性的毒蕈碱乙酰胆碱受体1 (M1R)正变构调节剂。 TAK-071激活M1R的EC50为520nM。 |
≥99% |
| PL09686 |
Mardepodect hydrochloride
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Mardepodect hydrochloride (PF-2545920 hydrochloride) 是一种有效的,口服活性的,选择性的 PDE10A 抑制剂,IC50 为 0.37 nM,比作用于其他 PDE 选择性高 1000 多倍。Mardepodect hydrochloride 可穿过血脑屏障。 |
≥95% |
| PL05116 |
Deutenzalutamide-d3
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Deutenzalutamide-d3 是一种氘标记的 Enzalutamide (MDV3100)。Enzalutamide 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂,在 LNCaP 前列腺细胞中 IC50 为 36 nM。 |
≥99% |
| PL02773 |
MI-1061 TFA
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MI-1061 TFA 是一种有效的,口服可生物利用的,化学稳定性的 MDM2 (MDM2-p53 互作) 抑制剂 (IC50=4.4 nM; Ki=0.16 nM)。MI-1061 TFA 激活小鼠 SJSA-1 异种移植瘤组织中 p53 并诱导凋亡,具有抗肿瘤活性。 |
≥97% |
| PL08773 |
MRIA9
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MRIA9 是 ATP 竞争性的、pan-SIK 和 PAK2/3 抑制剂,其对 SIK1、SIK2 和 SIK3 的 IC50 值分别为 516 nM, 180 nM 和 127 nM。 |
≥98% |
| PL11556 |
Syk-IN-4
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Syk-IN-4 是一种有效的,具有口服活性的选择性 SYK 抑制剂,IC50 为 0.31 nM。SYK 已成为自身免疫和血液肿瘤等多个研究领域的潜在靶标。 |
≥98% |