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PL01676 RWJ-56110 dihydrochloride RWJ-56110 dihydrochloride 是一种有效的、选择性的、拟肽抑制剂,抑制 PAR-1 激活和内化 (结合 IC50=0.44 uM),对 PAR-2, PAR-3 和 PAR-4 无影响。RWJ-56110 dihydrochloride 抑制由 SFLLRN-NH2 (IC50=0.16 μM) 和凝血酶 (IC50=0.34 μM) 诱导的血小板聚集,相对于 U46619 (HY-108566) 具有相当的选择性。RWJ-56110 dihydrochloride 在体内阻断血管生成和新血管的形成。RWJ-56110 dihydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 ≥99%
PL03852 Pioglitazone-d4 (alkyl) Pioglitazone-d4 (alkyl) 是 Pioglitazone 的氘代物。Pioglitazone (U 72107) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域。作用于人和鼠 PPARγ,EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。
PL14741 Saralasin TFA Saralasin ([Sar1,Ala8] Angiotensin II) TFA 是血管紧张素 II (angiotensin II) 的八肽类似物。Saralasin TFA 是一种竞争性的血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor) 拮抗剂,Ki 值为 0.32 nM (74% 的结合位点),并具有部分激动剂活性。Saralasin TFA 可用于肾血管性高血压、肾素依赖性(血管紧张素原性)高血压的相关研究。 ≥98%
PL01320 Numidargistat Numidargistat (CB-1158) 是一种有效的,具有口服活性的精氨酸酶 (arginase) 抑制剂,对重组人 arginase 1 和 arginase 2 的 IC50 值分别为 86 nM 和 296 nM。免疫肿瘤剂。 ≥98%
PL05919 γ-2-MSH (41-58), amide γ-2-MSH (41-58), amide 来源于 γ-2-MSH。γ-2-MSH 是一种 12 个氨基酸肽,为 POMC 的 N 末端片段,包含所有黑素皮质激素内源性激动剂配体共有的 His-Phe-Arg-Trp 构像。 ≥98%
PL07810 Aurothioglucose Aurothioglucose (Gold thioglucose) 含有单价金离子,是一种有效的 TrxR1 (硫氧还蛋白还原酶 1) 的活性位点抑制剂,其 IC50 为 65 nM。Aurothioglucose 在体外抑制 NF-κB 的 DNA 结合。Aurothioglucose 具有抗 HIV 和抗风湿的活性。
PL14997 EEDi-5285 EEDi-5285 是一种非常有效且具有口服活性的胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂,结合 EED 蛋白的 IC50 值为 0.2 nM,并具有抗癌活性。 ≥98%
PL03218 (R)-Pirtobrutinib (R)-Pirtobrutinib 是活性较差的 Pirtobrutinib 异构体。Pirtobrutinib 是一种高选择性和非共价的下一代 BTK 抑制剂,可抑制多种 BTK C481 替代突变。 ≥99%
PL09556 SHP836 SHP836 是一种 SHP2 变构抑制剂,抑制 SHP2 的 IC50 值为 12 μM。 ≥99%
PL04158 (+)-DHMEQ (+)-DHMEQ 是一种抗氧化转录因子 Nrf2 的激活剂。(+)-DHMEQ 是 (-)-DHMEQ 的对映体。(+)-DHMEQ 抑制 NF-kB 的活性低于(-)-DHMEQ。 ≥99%