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Nabumetone
COX抑制剂,Nabumetone 是一种可口服的非酸类抗炎剂,为有效的、选择性的 COX-2 抑制剂,同时是活性代谢物 6MNA 的前体物质。
目录号: PC14171 纯度: ≥98%
CAS No. :42924-53-8
商品编号 规格 价格 会员价 是否有货 数量
PC14171-5g 5g ¥686.00 请登录
PC14171-10mM (in 1mL DMSO) 10mM (in 1mL DMSO) ¥490.00 请登录
Medlife所售产品仅用于科学研究(非临床研究),非药品不可食用,不可用于人体或动物的临床诊断和治疗,我们不为个人提供产品及服务。产品COA等资料,可至下方“质量控制”中下载。
中文名称
Nabumetone
中文别名
萘丁美酮;萘普酮;4-(6-甲氧基-2-萘基)丁-2-酮;萘丁美酮 EP标准品;萘丁美酮 USP标准品;萘丁美酮 标准品;萘丁美酮-D3;萘丁美酮标准品(JP);2 -氨基- 1,9 - [[2 -羟基- 1 -(羟甲基)乙氧基]甲基]-6H;4-(6-甲氧基-2-萘基)-2-丁酮;替罗非班
英文名称
Nabumetone
英文别名
4-(6-Methoxynaphthalen-2-yl)butan-2-one;Nabumeton;4-(2-methoxynaphthalen-6-yl)butan-2-one;4-[6-METHOXY-2-NAPHTHYL]-2-BUTANONE;BRL14777;Nabumetone;4-(6-Methoxy-2-naphthyl)-2-butanone;Arthaxan;Dolsinal;Listran;Mebutan;Nabumetona;Relafen;Relif;Relifen;Relifex;Consolan;Balmox;Unimetone;Nabumetonum;Flambate;Prodac;Nabumetonum [INN-Latin];Nabuser;4-(6-Methoxy-2-naphthalenyl)-2-butanone;BRL 14777;MLS000069541;2-Butanone, 4-(6-methoxy-2-naphthalenyl)-;LW0TIW155Z;SMR000058835;BLXXJMDCKKHMK
Cas No.
42924-53-8
分子式
C15H16O2
分子量
228.29
包装储存
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
生物活性

Nabumetone is an orally active non-acidic anti-inflammatory agent, acts as a potent and selective COX-2 inhibitor, and is the prodrug of the active metabolite 6MNA.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

COX-2

 

体外研究(In Vitro)

Nabumetone is a potent and selective COX-2 inhibitor. Nabumetone (50 μmol-2 mmol) dose-dependently inhibits the proliferation of K-562 and Meg-01 cells, but shows no obvious apoptotic effect. Nabumetone potentiates the apoptotic effect of ADR in the K-562 cell line. Moreover, Nabumetone reduces Bcl-2 expression.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Nabumetone (79 mg/kg, p.o.) inhibits paw oedema and paw exudate PGE2 in rats. Nabumetone does not induce gastric damage and causes only 57% inhibition of gastric mucosal 6-keto-PGF production in rats. Nabumetone (25, 50, 100 mg/kg, i.p.) dose-dependently inhibits the increase of DDC-induced mucus secretion and stimulates stress-induced mucus secretion in rats. Nabumetone (25 mg/kg, i.p.) significantly suppresses stress-induced ulcer index in rats.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
ClinicalTrial
参考文献
溶解度数据
体外研究: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL (438.04 mM)

H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备溶液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.3804 mL 21.9020 mL 43.8039 mL
5 mM 0.8761 mL 4.3804 mL 8.7608 mL
10 mM 0.4380 mL 2.1902 mL 4.3804 mL
*

产品不同,其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液;配成溶液后,建议分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,建议在 6 个月内使用,-20°C 储存时,建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (9.11 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (9.11 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH?O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (9.11 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (9.11 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (9.11 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (9.11 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*
搜索质检报告(COA)

1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

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