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WDR5-IN-1

目录号: PL15032 纯度: ≥98%

WDR5-IN-1 是一种有效的选择性 WD 重复结构域 5 (WDR5) 抑制剂，Kd 为 <0.02 nM。WDR5-IN-1 抑制 MLL1 组蛋白甲基转移酶活性 (HMT)，IC50为 2.2 nM。WDR5-IN-1 减少 WDR5 移位基因的 MYC 募集，并在 CHP-134 (神经母细胞瘤) 和 Ramos (Burkitt淋巴瘤) 细胞系中显示出有效的抗增殖作用。

CAS No. :2408842-51-1

商品编号	规格	价格	会员价
PL15032-5mg	5mg	¥8036.00	请登录
PL15032-10mg	10mg	¥14144.00	请登录
PL15032-50mg	50mg	询价	询价
PL15032-100mg	100mg	询价	询价
PL15032-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥9097.00	请登录

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中文名称	WDR5-IN-1
英文名称	WDR5-IN-1
英文别名	WDR5-IN-1
Cas No.	2408842-51-1
分子式	C₃₀H₃₁FN₄O₃
分子量	514.59
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
详情描述	WDR5-IN-1 是一种有效的选择性 WD 重复结构域 5 (WDR5) 抑制剂，Kd 为 <0.02 nM。WDR5-IN-1 抑制 MLL1 组蛋白甲基转移酶活性 (HMT)，IC50为 2.2 nM。WDR5-IN-1 减少 WDR5 移位基因的 MYC 募集，并在 CHP-134 (神经母细胞瘤) 和 Ramos (Burkitt淋巴瘤) 细胞系中显示出有效的抗增殖作用。

产品详情	WDR5-IN-1 是一种有效的选择性 WD 重复结构域 5 (WDR5) 抑制剂，K_d 为 <0.02 nM。WDR5-IN-1 抑制 MLL1 组蛋白甲基转移酶活性 (HMT)，IC₅₀为 2.2 nM。WDR5-IN-1 减少 WDR5 移位基因的 MYC 募集，并在 CHP-134 (神经母细胞瘤) 和 Ramos (Burkitt淋巴瘤) 细胞系中显示出有效的抗增殖作用。
生物活性	WDR5-IN-1 is a potent and selective WD repeat domain 5 (WDR5) inhibitor, with a K d of <0.02 nM. WDR5-IN-1 inhibits MLL1 histone methyltransferase (HMT) activity with an IC 50 of 2.2 nM. WDR5-IN-1 diminishes MYC recruitment at WDR5-displaced genes and exhibits potent anti-proliferative effects in CHP-134 (neuroblastoma) and Ramos (Burkitt’s lymphoma) lines.
性状	Solid
体外研究(In Vitro)	WDR5-IN-1 (1 μM; 48 hours) shows an apparent decrease in G2M phase cells. WDR5-IN-1 (0.01-3 μM; 24-48 hours) increases p53 and p21 protein levels.WDR5-IN-1 shows anti-proliferative activity in MYC-driven cancers (CHP-134, Ramos, Raji, Daudi, SW620, SW480 cells), with GI50s ranging from 0.26-3.2 μM. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.Cell Cycle Analysis
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Tian J, et al.Discovery and Structure-Based Optimization of Potent and Selective WD Repeat Domain 5 (WDR5) Inhibitors Containing a Dihydroisoquinolinone Bicyclic Core.J Med Chem. 2020 Jan 23;63(2):656-675.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 100 mg/mL (194.33 mM; Need ultrasonic)配制储备液

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产品使用指南

Data Sheet

[1]. Tian J, et al.Discovery and Structure-Based Optimization of Potent and Selective WD Repeat Domain 5 (WDR5) Inhibitors Containing a Dihydroisoquinolinone Bicyclic Core.J Med Chem. 2020 Jan 23;63(2):656-675.

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

WDR5-IN-1

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