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Deucravacitinib

(Synonyms: BMS-986165)

目录号: PL13394 纯度: ≥99%

Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高效选择性的，口服生物可利用的 TYK2 变构抑制剂，有潜力用于自身免疫性疾病的研究，Deucravacitinib 选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域 (IC50=1.0 nM)，并通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活。Deucravacitinib 抑制 IL-12/23 和 I 型 IFN 途径。

CAS No. :1609392-27-9

商品编号	规格	价格	会员价
PL13394-5mg	5mg	¥1405.00	请登录
PL13394-10mg	10mg	¥2565.00	请登录
PL13394-25mg	25mg	¥4105.00	请登录
PL13394-50mg	50mg	¥6095.00	请登录
PL13394-100mg	100mg	¥8275.00	请登录
PL13394-200mg	200mg	¥10995.00	请登录
PL13394-500mg	500mg	询价	询价
PL13394-1 mL x 10 mM (in DMSO)	1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥1525.00	请登录

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中文名称	Deucravacitinib
中文别名	氘可来昔替尼
英文名称	Deucravacitinib
英文别名	BMS-986165;Tyk2-IN-4;N0A21N6RAU;BMS986165;Deucravacitinib (USAN);Deucravacitinib [USAN];Deucravacitinib;deucravacitinib (proposed INN);GTPL10432;s8879;WHO 11342;compound 11 [PMID: 31318208};D11817;3-Pyridazinecarboxamide, 6-((cyclopropylcarbonyl)amino]-4-((2-methoxy-3-(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-3-yl)phenyl)amino)N-(methyl-d3)-;6-((cyclopropylcarbonyl)amino]-4-((2-methoxy-3-(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-3;Unii-N0A21N6rau
Cas No.	1609392-27-9
分子式	C₂₀H₂₂N₈O₃
分子量	425.46
包装储存	Powder -20°C 3 years；In solvent -80°C 6 months
详情描述	Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高效选择性的，口服生物可利用的 TYK2 变构抑制剂，有潜力用于自身免疫性疾病的研究，Deucravacitinib 选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域 (IC50=1.0 nM)，并通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活。Deucravacitinib 抑制 IL-12/23 和 I 型 IFN 途径。

产品详情

Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高效选择性的，口服生物可利用的 TYK2 变构抑制剂，有潜力用于自身免疫性疾病的研究，Deucravacitinib 选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域 (IC₅₀=1.0 nM)，并通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活。Deucravacitinib 抑制 IL-12/23 和 I 型 IFN 途径。

生物活性

Deucravacitinib (BMS-986165) is a highly selective, orally bioavailable allosteric TYK2 inhibitor for the treatment of autoimmune diseases, which selectively binds to TYK2 pseudokinase (JH2) domain (IC 50 =1.0 nM) and blocks receptor-mediated Tyk2 activation by stabilizing the regulatory JH2 domain. Deucravacitinib inhibits IL-12/23 and type I IFN pathways.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

Tyk2 JH2 0.2 nM (IC50) JAK1 JH2 1 nM (IC

体外研究(In Vitro)

Deucravacitinib (BMS-986165) is differentiated from previous JAK inhibitors due its unique ability to selectively bind to the pseudokinase (JH2) domain of TYK2 and inhibit its function through an allosteric mechanism.
Deucravacitinib maintains excellent potency in human and mouse whole blood (IC50s=13 and 100 nM, respectively) and shows no significant hERG inhibition in the flux assay (IC50>80 μM). has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；In solvent -80°C 6 months

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Wrobleski ST, et al. Highly Selective Inhibition of Tyrosine Kinase 2 (TYK2) for the Treatment of Autoimmune Diseases: Discovery of the Allosteric Inhibitor BMS-986165. J Med Chem. 2019 Jul 18.
[2]. Catlett I, et al. SAT0226 A first-in-human, study of BMS-986165, a selective, potent, allosteric small molecule inhibitor of tyrosine kinase 2. Annals of the Rheumatic Diseases 2017;76:859.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 37.5 mg/mL (88.14 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

Deucravacitinib

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