GFB-8438|2304549-73-1|-陌孚医药/Medlife

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GFB-8438

目录号: PL12440 纯度: ≥98%

CAS No. :2304549-73-1

商品编号	规格	价格	会员价
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PL12440-10mg	10mg	¥2349.09	请登录
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中文名称	GFB-8438
英文名称	GFB-8438
英文别名	4-Chloro-5-(3-oxo-4-(2-(trifluoromethyl)benzyl)piperazin-1-yl)pyridazin-3(2H)-one;5-Chloro-4-[3-oxo-4-[[2-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]piperazin-1-yl]-1H-pyridazin-6-one;GFB-8438
Cas No.	2304549-73-1
分子式	C₁₆H₁₄ClF₃N₄O₂
分子量	386.76
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情	GFB-8438 是一种有效的亚型选择性 TRPC5 抑制剂，对 hTRPC5 和 hTRPC4 的 IC₅₀ 分别为 0.18 和 0.29 μM。GFB-8438 对 TRPC6、其他 TRP 家族成员、NaV1.5 具有良好的选择性，对 hERG 通道的活性也有限。GFB-8438 对小鼠足细胞的保护作用。
生物活性	GFB-8438 is a potent and subtype selective TRPC5 inhibitor, with IC 50 s of 0.18 and 0.29 μM of hTRPC5 and hTRPC4, respectively. GFB-8438 shows excellent selectivity against TRPC6, other TRP family members, NaV 1.5, as well as limited activity against the hERG channel. GFB-8438 protects mouse podocytes from injury induced by protamine sulfate model.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	hTRPC5 0.18 μM (IC50) hTRPC4 0.29 μM (IC
体外研究(In Vitro)	Pretreatment of mouse podocyte with GFB-8438 (1 μM for 30 min), followed by incubation with protamine sulfate, effectively blocked synaptopodin loss and cytoskeletal remodeling. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究(In Vivo)	GFB-8438 (30 mg/kg; s.c.; daily for 3 weeks) is efficacious in a hypertensive deoxycorticosterone acetate (DOCA)-salt rat model of focal segmental glomerulosclerosis (FSGS), significantly reducing both total protein and albumin concentrations in urine. GFB-8438 (1 mg/kg; i.v.) treatment shows the C l , V SS , and t 1/2 were 31 mL/min/kg, 1.17 L/kg, and 0.5 hours, respectively. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Yu M, et al.Discovery of a Potent and Selective TRPC5 Inhibitor, Efficacious in a Focal Segmental Glomerulosclerosis Model.ACS Med Chem Lett. 2019 Oct 22;10(11):1579-1585.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 83.33 mg/mL (215.46 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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