TH1217|1862212-48-3|(ZINC1775962367)-陌孚医药/Medlife

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TH1217 (Synonyms: ZINC1775962367)

目录号: PL11132 纯度: ≥99%

CAS No. :1862212-48-3

商品编号	规格	价格	会员价
PL11132-5mg	5mg	¥2571.00	请登录
PL11132-10mg	10mg	¥4178.00	请登录
PL11132-25mg	25mg	¥8357.00	请登录
PL11132-50mg	50mg	¥13340.00	请登录
PL11132-100mg	100mg	¥21376.00	请登录
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中文名称	TH1217
英文名称	TH1217
英文别名	TH 1217;2-[4-[[5,6-Dichloro-2-methyl-4-nitro-1H-benzo[d]-imidazol-1-yl]methyl]phenyl]-6-methyl-1,3,6,2-dioxazaborocane-4,8-dione;BDBM50150052;ClC1=C(C2=C(N(C(=N2)C)CC2=CC=C(C=C2)B2OC(CN(CC(O2)=O)C)=O)C=C1Cl)[N+](=O)[O-];2-[4-[(5,6-Dichloro-2-methyl-4-nitrobenzimidazol-1-yl)methyl]phenyl]-6-methyl-1,3,6,2-dioxazaborocan;NSC787579;2-(4-((5,6-Dichloro-2-methyl-4-nitro-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)methyl)phenyl)-6-methyl-1,3,6,2-dioxazaborocane-4,8-dione;ZINC1775962367
Cas No.	1862212-48-3
分子式	C₂₀H₁₇BCl₂N₄O₆
分子量	491.09
包装储存	Powder -20°C 3 years；In solvent -80°C 6 months

产品详情	TH1217 (ZINC1775962367) 是一种有效的、选择性的 dCTPase pyrophosphatase 1 (dCTPase) 抑制剂，IC₅₀ 值为 47 nM。TH1217 可增强胞苷类似物在白血病细胞中的细胞毒性作用。TH1217 还可以调节 SARS-Cov-2 相互作用体，因此它具有抗 COVID-19 的活性。
生物活性	TH1217 (ZINC1775962367) is a potent and selective dCTPase pyrophosphatase 1 (dCTPase) inhibitor, with an IC 50 of 47 nM. TH1217 enhances the cytotoxic effect of cytidine analogues in leukemia cells. TH1217 also could modulate SARS-Cov-2 interactors, so it shows activity of against COVID-19.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	IC50: 47 nM (dCTPase)
体外研究(In Vitro)	TH1217 (compound 30) inhibits dCTPase and enhances aqueous solubility (>100 μM) and improves plasma stability in vitro(t4h=86%). TH1217 presents suitable mouse microsomal half-lives (109 minutes). TH1217 displays well cell permeability (8.66×10/1.30×10 cm/s) and CYP inhibition. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；In solvent -80°C 6 months
参考文献	[1]. Llona-Minguez S, et, al. Discovery of the First Potent and Selective Inhibitors of Human dCTP Pyrophosphatase 1. Med Chem. 2016 Feb 11; 59(3): 1140-1148. [2]. Gordon DE, et, al. A SARS-CoV-2-Human Protein-Protein Interaction Map Reveals Drug Targets and Potential Drug-Repurposing. bioRxiv. 2020 Mar 22; 2020.03.22.002386.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 125 mg/mL (254.54 mM; Need ultrasonic)配制储备液

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Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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