PA-8|878437-15-1|-陌孚医药/Medlife

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PA-8

目录号: PL09213 纯度: ≥97%

PA-8 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 PACAP I 型 (PAC1) 受体拮抗剂。PA-8 抑制 PAC1受体中 PACAP 诱导的 CREB 的磷酸化，但不抑制 VPAC1 或 VPAC2 受体。PA-8 还抑制 PACAP 诱导的 cAMP 升高，IC50 为 2 nM。

CAS No. :878437-15-1

商品编号	规格	价格	会员价
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中文名称	PA-8
英文名称	PA-8
英文别名	5-(4-(Allyloxy)-3-methoxyphenyl)-2-amino-5,8-dihydropyrido[2,3-d]pyrimidine-4,7(3H,6H)-dione;5-[4-(allyloxy)-3-methoxyphenyl]-2-amino-5,8-dihydropyrido[2,3-d]pyrimidine-4,7(3H,6H)-dione;PA 8;HMS3431D05;2-Amino-5,8-dihydro-5-[3-methoxy-4-(2-propen-1-yloxy)phenyl]pyrido[2,3-d]pyrimidine-4,7(3H,6H)-dione;PA-8
Cas No.	878437-15-1
分子式	C₁₇H₁₈N₄O₄
分子量	342.35
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情	PA-8 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 PACAP I 型 (PAC1) 受体拮抗剂。PA-8 抑制 PAC1受体中 PACAP 诱导的 CREB 的磷酸化，但不抑制 VPAC1 或 VPAC2 受体。PA-8 还抑制 PACAP 诱导的 cAMP 升高，IC₅₀ 为 2 nM。
生物活性	PA-8 is a potent, selective and orally active PACAP type I (PAC1) receptor antagonist. PA-8 inhibits the phosphorylation of CREB induced by PACAP in PAC1-, but not VPAC1- or VPAC2-receptor. PA-8 also inhibits PACAP-induced cAMP elevation with an IC 50 of 2 nM.
性状	Solid
体外研究(In Vitro)	In PAC1/CHO cells, PA-8 (10 pM to 10 nM; 30 minutes) dose dependently inhibits PACAP (1 nM)-induced CREB phosphorylation. In VPAC1/CHO and VPAC2/CHO cells, PACAP (1 nM) also induced CREB phosphorylation; however, PA-8 (10 pM to 10 nM) does not inhibit PACAP (1 nM)-induced CREB phosphorylation. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究(In Vivo)	PA-8 (100 pmol/5 μL; intrathecal injection; once; male ddY mice) treatment inhibits PACAP-induced aversive responses and mechanical allodynia in vivo. PA-8 (3-30 mg/kg, p.o.) treatment results in the dose-dependent attenuation of the second phase of formalin-induced nociceptive responses. PA-8 also inhibits c-fos upregulation in the ipsilateral dorsal horn of the spinal cord. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Ichiro Takasaki, et al. In Silico Screening Identified Novel Small-molecule Antagonists of PAC1 Receptor. J Pharmacol Exp Ther. 2018 Apr;365(1):1-8. [2]. Ichiro Takasaki, et al. The novel small-molecule antagonist of PAC1 receptor attenuates formalin-induced inflammatory pain behaviors in mice. J Pharmacol Sci. 2019 Feb;139(2):129-132.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 25 mg/mL (73.02 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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