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RTI-7470-44

目录号: PL09141 纯度: ≥99%

RTI-7470-44 是一种有效且具有选择性和血脑屏障透过性的人微量胺相关受体 1 (hTAAR1) 拮抗剂，IC50 为 8.4 nM。RTI-7470-44 具有中等的代谢稳定性和良好的初步脱靶谱。RTI-7470-44 可增加小鼠中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的自发放电率。RTI-7470-44 可用于精神分裂症、药物成瘾和帕金森病 (PD) 的研究。

CAS No. :825658-63-7

商品编号	规格	价格	会员价
PL09141-5mg	5mg	¥4821.00	请登录
PL09141-10mg	10mg	¥7714.00	请登录
PL09141-25mg	25mg	¥15269.00	请登录
PL09141-50mg	50mg	¥23305.00	请登录
PL09141-100mg	100mg	询价	询价
PL09141-200mg	200mg	询价	询价
PL09141-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥5304.00	请登录

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中文名称	RTI-7470-44
英文名称	RTI-7470-44
英文别名	Acetamide, 2-[[6-(4-chlorophenyl)-3-cyano-4-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]thio]-N-2-pyrimidinyl-;RTI-7470-44
Cas No.	825658-63-7
分子式	C₁₉H₁₁ClF₃N₅Os
分子量	449.84
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
详情描述	RTI-7470-44 是一种有效且具有选择性和血脑屏障透过性的人微量胺相关受体 1 (hTAAR1) 拮抗剂，IC₅₀ 为 8.4 nM。RTI-7470-44 具有中等的代谢稳定性和良好的初步脱靶谱。RTI-7470-44 可增加小鼠中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的自发放电率。RTI-7470-44 可用于精神分裂症、药物成瘾和帕金森病 (PD) 的研究。

产品详情	RTI-7470-44 是一种有效且具有选择性和血脑屏障透过性的人微量胺相关受体 1 (hTAAR1) 拮抗剂，IC₅₀ 为 8.4 nM。RTI-7470-44 具有中等的代谢稳定性和良好的初步脱靶谱。RTI-7470-44 可增加小鼠中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的自发放电率。RTI-7470-44 可用于精神分裂症、药物成瘾和帕金森病 (PD) 的研究。
生物活性	RTI-7470-44 is a potent, selective and blood-brain barrier (BBB) penetrant human trace amine-associated receptor subtype 1 (hTAAR1) antagonist with an IC 50 value of 8.4 nM and a K i value of 0.3 nM. RTI-7470-44 has moderate metabolic stability, and a favorable preliminary off-target profile. RTI-7470-44 can increase the spontaneous firing rate of mouse ventral tegmental area (VTA) dopaminergic neurons. RTI-7470-44 can be used for researching schizophrenia, drug addiction, and Parkinson’s disease (PD).
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	IC50: 8.4 nM (human TAAR1), 748 nM (rat TAAR1), 1190 nM (mouse TAAR1)
体外研究(In Vitro)	RTI-7470-44 (10 μM) shows little to no off-target activity with the exception of the benzylpiperazine (BZP) rat brain site and human sigma 2 with inhibition of 75 and 90%, respectively; has a moderate affinity for the BZP rat brain site (Ki=1 μM) and a very weak affinity for human sigma 2 (Ki=8.4 μM). has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究(In Vivo)	RTI-7470-44 (40 μM) significantly increases the firing rate of dopaminergic neurons in VTA slices from DAT-IRES-Cre; td-Tomato mice, and reverses the inhibitory effect of RO5166017 (a TAAR1 agonist). RTI-7470-44 (10 μM) has decent stability in human liver microsomes, less stable in mouse liver microsomes and very poor stability in rat liver microsomes. Stability of RTI-7470-44 in Human, Rat, and Mouse Liver Microsomes. species
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Decker AM, et al. Identification of a Potent Human Trace Amine-Associated Receptor 1 Antagonist. ACS Chem Neurosci. 2022 Apr 6;13(7):1082-1095.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 20.83 mg/mL (46.31 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)配制储备液

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产品使用指南

Data Sheet

[1]. Decker AM, et al. Identification of a Potent Human Trace Amine-Associated Receptor 1 Antagonist. ACS Chem Neurosci. 2022 Apr 6;13(7):1082-1095.

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

RTI-7470-44

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