MAP855|1660107-77-6|-陌孚医药/Medlife

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MAP855

目录号: PL07043 纯度: ≥99%

CAS No. :1660107-77-6

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中文名称	MAP855
英文名称	MAP855
英文别名	Ethanone, 1-[(3S,4S)-4-[8-[2-chloro-4-(2-pyrimidinyloxy)phenyl]-7-fluoro-2-methyl-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-1-yl]-3-fluoro-1-piperidinyl]-2-hydroxy-;MAP855
Cas No.	1660107-77-6
分子式	C₂₈H₂₃ClF₂N₆O₃
分子量	564.97
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情	MAP855 是一种高效、具有选择性且口服有效的 ATP 竞争性 MEK1/2 激酶抑制剂 (MEK1 ERK2 cascade IC₅₀=3 nM, pERK EC₅₀=5 nM)。MAP855 对野生型和突变型 MEK1/2 具有同等的抑制作用。
生物活性	MAP855 is a highly potent, selective, ATP-competitive and orally active MEK1/2 kinase inhibitor (MEK1 ERK2 cascade IC 50 =3 nM, pERK EC 50 =5 nM). MAP855 shows equipotent inhibition of wild-type and mutant MEK1/2.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	ERK 5 nM (EC50) MEK1 3 nM (IC50
体外研究(In Vitro)	MAP855 (compound 30) has single-digit nM inhibition of pERK and proliferation in A375 cells (pERK EC50=5 nM). has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.Cell Proliferation Assay
体内研究(In Vivo)	MAP855 (3 mg/kg for i.v., 10 mg/kg for p.o.; single) has good oral bioavailability and medium clearance in rodents. MAP855 (30 mg/kg; p.o., b.i.d, 14 days) achieves comparable efficacy to trametinib dosed at the mouse MTD without any body weight loss. Pharmacokinetic Parameters of MAP855 in mouse, rat and dog. mouse
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Poddutoori R, et al. Discovery of MAP855, an Efficacious and Selective MEK1/2 Inhibitor with an ATP-Competitive Mode of Action. J Med Chem. 2022;65(5):4350-4366.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 100 mg/mL (177.00 mM; Need ultrasonic)配制储备液

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1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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