RP-6685|2832047-80-8|-陌孚医药/Medlife

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RP-6685

目录号: PL04357 纯度: ≥99%

CAS No. :2832047-80-8

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中文名称	RP-6685
英文名称	RP-6685
英文别名	2-Pyridineacetamide, N-[3-(6-amino-3-pyridazinyl)-2-propyn-1-yl]-N-(4-fluorophenyl)-3,5-bis(trifluoromethyl)-;RP-6685
Cas No.	2832047-80-8
分子式	C₂₂H₁₄F₇N₅O
分子量	497.37
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情	RP-6685是一种有效且具有选择性和口服活性的 DNA 聚合酶 θ (Polθ) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为5.8 nM (PicoGreen 实验)。RP-6685 在小鼠肿瘤移植模型中表现出抗肿瘤作用。
生物活性	RP-6685 is a potent, selective and orally active DNA polymerase theta (Polθ) inhibitor with an IC 50 value of 5.8 nM (PicoGreen assay). RP-6685 shows antitumor efficacy in mouse tumor xenograft model.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	IC50: 5.8 nM (Polθ)
体外研究(In Vitro)	RP-6685 is extremely potent with an IC50 of 550 pM against the pol activity of full-length Polθ and inactive on the ATPase activity. RP-6685 inhibits Polθ in HEK293 LIG4 cellswith an IC50 of 0.94 μM. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究(In Vivo)	RP-6685 (80 mg/kg; p.o.; BID for 21 days) exhibits potent antitumor efficacy in BRCA2-deficient HCT116 mice. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Female CD1 nude mice (HCT1
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Bubenik M, et al. Identification of RP-6685, an Orally Bioavailable Compound that Inhibits the DNA Polymerase Activity of Polθ. J Med Chem. 2022 Sep 20.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 100 mg/mL (201.06 mM; Need ultrasonic)配制储备液

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1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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