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MMRi62

目录号: PL04271 纯度: ≥99%

MMRi62 是一种铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂，靶向 MDM2-MDM4 (抑癌基因 p53 负调控因子)。MMRi62 对胰腺导管腺癌 (PDAC) 细胞显示出 p53 独立的促凋亡 (apoptosis) 活性，并诱导其自噬 (autophagy)。MMRi62 诱导铁死亡，伴随着活性氧增加和铁蛋白重链 (FTH1) 溶酶体降解。MMRi62 还可导致突变型 p53 的蛋白酶体降解，并对具有 KRAS 和 TP53 高频突变特征的原位异种移植 PDAC 小鼠模型具有体内药效。

CAS No. :352693-80-2

商品编号	规格	价格	会员价
PL04271-5mg	5mg	¥533.00	请登录
PL04271-10mg	10mg	¥823.00	请登录
PL04271-25mg	25mg	¥1645.00	请登录
PL04271-50mg	50mg	¥2475.00	请登录
PL04271-100mg	100mg	¥3725.00	请登录
PL04271-200mg	200mg	¥5185.00	请登录
PL04271-500mg	500mg	询价	询价
PL04271-1 mL x 10 mM (in DMSO)	1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥464.00	请登录

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中文名称	MMRi62
中文别名	7-((2,3-二氯苯基)(吡啶-2-基氨基)甲基)喹啉-8-醇;化合物T60202
英文名称	MMRi62
英文别名	7-[(2,3-dichlorophenyl)-(pyridin-2-ylamino)methyl]quinolin-8-ol;MMRi62;Oprea1_644707;GNF-Pf-5250;7-[(2,3-dichlorophenyl)(pyridin-2-ylamino)methyl]quinolin-8-ol;CS-0623850;HY-148409;AKOS000353675;CHEMBL576403;SCHEMBL15783206;STK520836;MS-26669;SJ000112345;AKOS024348189;352693-80-2;7-((2,3-dichlorophenyl)(pyridin-2-ylamino)methyl)quinolin-8-ol;7-[(2,3-dichlorophenyl)(2-pyridinylamino)methyl]-8-quinolinol;MMRi62?;DA-75645;G78431;AK-968/12342079
Cas No.	352693-80-2
分子式	C₂₁H₁₅Cl₂N₃O
分子量	396.27
包装储存	4°C, protect from light In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)
详情描述	MMRi62 是一种铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂，靶向 MDM2-MDM4 (抑癌基因 p53 负调控因子)。MMRi62 对胰腺导管腺癌 (PDAC) 细胞显示出 p53 独立的促凋亡 (apoptosis) 活性，并诱导其自噬 (autophagy)。MMRi62 诱导铁死亡，伴随着活性氧增加和铁蛋白重链 (FTH1) 溶酶体降解。MMRi62 还可导致突变型 p53 的蛋白酶体降解，并对具有 KRAS 和 TP53 高频突变特征的原位异种移植 PDAC 小鼠模型具有体内药效。

产品详情	MMRi62 是一种铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂，靶向 MDM2-MDM4 (抑癌基因 p53 负调控因子)。MMRi62 对胰腺导管腺癌 (PDAC) 细胞显示出 p53 独立的促凋亡 (apoptosis) 活性，并诱导其自噬 (autophagy)。MMRi62 诱导铁死亡，伴随着活性氧增加和铁蛋白重链 (FTH1) 溶酶体降解。MMRi62 还可导致突变型 p53 的蛋白酶体降解，并对具有 KRAS 和 TP53 高频突变特征的原位异种移植 PDAC 小鼠模型具有体内药效。
生物活性	MMRi62, a ferroptosis inducer targeting MDM2-MDM4 (negative regulators of tumor suppressor p53). MMRi62 shows a P53-independent pro-apoptotic activity against pancreatic ductal adenocarcinoma (PDAC) cells and induce autophagy. MMRi62 inducesferroptosis, resulting in a increase of reactive oxygen and lysosomal degradation of ferritin heavy chain (FTH1). MMRi62 also leads to proteasomal degradation of mutant p53, also inhibits orthotopic xenograft PDAC mouse model in vivo with high frequency mutation characteristics of KRAS and TP53.12.
性状	Solid
体外研究(In Vitro)	MMRi62 通过诱导细胞死亡抑制胰腺导管腺癌细胞 (PDAC) 的增殖、克隆和球形生长。 MMRi62 (3 nM-100 μM; 4 h) 与 MDM2 和 MDM4 的环环异质二聚体结合，Kd 值为 1.39 μM。 MMRi62 (10 nM-1 μM; 72 h) 诱导白血病细胞凋亡，抑制白血病细胞的 IC50 分别为 0.34 μM (HL60) 和 0.22 μM (HL60VR)。 MMRi62 (5 μM, 10μM; 24 h) 以剂量依赖性的方式降低 MDM2B 自泛素化，增加 MDM4 泛素化. MMRi62 是 E3 连接酶修饰剂，能够将底物偏好从 MDM2 切换到 MDM4 。 MMRi62 (5 μM; 24, 72 h) 诱导细胞凋亡，不依赖于 p53。 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究(In Vivo)	MMRi62 在原位异种移植 PDAC 小鼠模型中显示出抗肿瘤活性，通过抑制 NCOA4 和突变型 p53 下调，抑制小鼠的肿瘤生长。 MMRi62 也完全消除原位肿瘤的转移。 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	4°C, protect from light In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)
参考文献	[1]. Li J, et al. Small-Molecule MMRi62 Induces Ferroptosis and Inhibits Metastasis in Pancreatic Cancer via Degradation of Ferritin Heavy Chain and Mutant p53. Mol Cancer Ther. 2022 Apr 1;21(4):535-545. [2]. Lama R, et al. Small molecule MMRi62 targets MDM4 for degradation and induces leukemic cell apoptosis regardless of p53 status. Front Oncol. 2022 Aug 5;12:933446.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 62.5 mg/mL (157.72 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

[1]. Li J, et al. Small-Molecule MMRi62 Induces Ferroptosis and Inhibits Metastasis in Pancreatic Cancer via Degradation of Ferritin Heavy Chain and Mutant p53. Mol Cancer Ther. 2022 Apr 1;21(4):535-545.
[2]. Lama R, et al. Small molecule MMRi62 targets MDM4 for degradation and induces leukemic cell apoptosis regardless of p53 status. Front Oncol. 2022 Aug 5;12:933446.

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

MMRi62

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