ART812|2607138-82-7|-陌孚医药/Medlife

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ART812

目录号: PL03824 纯度: ≥98%

CAS No. :2607138-82-7

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中文名称	ART812
英文名称	ART812
英文别名	2-Pyrrolidinecarboxamide, N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-3,4-dihydroxy-N-methyl-1-[6-methyl-4-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]-5-oxo-, (2S,3S,4S)-;(2S,3S,4S)-N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-3,4-dihydroxy-N-methyl-1-(6-methyl-4-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)-5-oxopyrrolidine-2-carboxamide;ART812
Cas No.	2607138-82-7
分子式	C₁₉H₁₆ClF₄N₃O₄
分子量	461.79
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情	ART812 是一种口服有效的 DNA 聚合酶 Polθ 抑制剂，IC₅₀ 值为 7.6 nM。ART812 对基于细胞的微同源介导的末端连接 (MMEJ) 的 IC₅₀ 值为 240 nM。
生物活性	ART812 is an orally active DNA polymerase Polθ inhibitor with an IC 50 value of 7.6 nM. ART812 has an IC 50 value of 240 nM for cell based microhomology-mediated end joining (MMEJ).
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	Polθ 7.6 nM (IC50)
体外研究(In Vitro)	ART812 (0-40 μM) elicits Polθ inhibitor sensitivity in MDA-MB-436 SHLD2 knockout cells. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究(In Vivo)	ART812 (100?mg/kg; p.o. daily for 76 days) shows significant tumour inhibition in rats bearing established MDA-MB-436 BRCA1/SHLD2 defective tumours (volume 250-350?mm). has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Zatreanu D, et al. Polθ inhibitors elicit BRCA-gene synthetic lethality and target PARP inhibitor resistance. Nat Commun. 2021 Jun 17;12(1):3636. [2]. Peter BLENCOWE, et al. Preparation of heterocyclic compounds for use in the treatment of cancer. WO2021028643 A1.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 100 mg/mL (216.55 mM; Need ultrasonic)配制储备液

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1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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