| PL01339 |
3MB-PP1
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3MB-PP1 是一种体积庞大的嘌呤类似物,是一种 Polo 样激酶 1 (Plk1) 抑制剂。3MB-PP1 通过靶向 Plk1 阻断表达类似物敏感的 Plk1 等位基因的细胞有丝分裂进程和细胞分裂。3MB-PP1 特异性抑制类似物敏感的 Ssn3 (Cdk8) 的活性。3MB-PP1 抑制 Leu93 突变 Zipper-interacting protein kinase(Leu93-ZIPK;IC50=2 μM)。3MB-PP1 可用于白色念珠菌 (Candida albicans) 的菌丝形成和细胞分裂研究。 |
≥98% |
| PL04784 |
Prexasertib dihydrochloride
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Prexasertib dihydrochloride (LY2606368 dihydrochloride) 是一种选择性的,ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂,Ki 为 0.9 nM,IC50 为 <1 nM。Prexasertib dihydrochloride 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib dihydrochloride 引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib dihydrochloride 显示有效的抗肿瘤活性。 |
≥99% |
| PL02761 |
Alisporivir
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Alisporivir (Debio-025) 是亲环蛋白抑制剂,具有高效的抗丙型肝炎病毒 (HCV) 活性的。 |
≥98% |
| PL05725 |
T-2 Toxin
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T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 是饲料和谷物中的各种镰刀菌种产生的真菌毒素。小大鼠中T-2 Toxin 的 LD50 值分别为 5.2 和1.5 mg/kg BWa。T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 可以转化为多种代谢产物,动物中T-2 Toxin 的典型代谢产物是 HT-2 toxin 和 T-2-triol,均为水解产物。
T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 是一种抑制肽基转移酶 (60s ribosomal 亚基) 结合和蛋白质合成的抑制剂,抑制 DNA 和 RNA 的合成,干扰膜磷脂的代谢,并增加肝脏脂质过氧化物的水平。
T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 在免疫系统,胃肠道组织和胎儿组织中诱导细胞凋亡 apoptosis。 |
≥99% |
| PL08430 |
MDH1-IN-2
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MDH1-IN-2 (Compound 7c) 是一种有效和具有选择性的 MDH1 抑制剂,IC50 为 2.27 μM。MDH1-IN-2 具有研究癌症疾病的潜力。 |
≥98% |
| PL04250 |
hCAI/II-IN-6
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hCAI/II-IN-6 是一种具有口服活性的 human carbonic anhydrase (CA) 抑制剂。hCAI/II-IN-6 选择性地抑制 hCA II 和 hCA VII,对 hCA I,hCA II,hCA VII 和 hCA XII 的 Ki 值分别为 220,4.9,6.5 和 >50000 nM。hCAI/II-IN-6 在体内显示抗惊厥活性和抗最大电击 (MES) 活性。hCAI/II-IN-6 可以用于癫痫的研究。 |
≥98% |
| PL01758 |
Odevixibat
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Odevixibat (A4250) 是一种有效的选择性回肠胆汁酸转运蛋白 (IBAT) 抑制剂。Odevixibat (A4250) 可减轻小鼠模型中的胆汁淤积性肝和胆管损伤。Odevixibat (A4250)可用于原发性胆汁性肝硬化的研究。 |
≥99% |
| PL03287 |
ARD-2128
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ARD-2128 是一种高效的 PROTAC 雄激素受体 (AR) 降解剂。ARD-2128 可有效降低 AR 蛋白并抑制肿瘤组织中 AR 调节的基因,在没有毒性迹象的情况下抑制肿瘤生长。ARD-2128 作用在前列腺癌的研究上。 |
≥99% |
| PL02920 |
IMB-XH1
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IMB-XH1 是一种骨髓细胞因子 1 (Mcl-1) 抑制剂。IMB-XH1 是一种非竞争性的 Delhi metallo-β-lactamase (NDM-1) 抑制剂。IMB-XH1 对金属 β-内酰胺酶 NDM-1,IMP-4,ImiS 和 L1 的IC50 值分别为 0.4637 μM,3.980 μM,0.2287 μM 和 1.158 μM。 |
≥98% |
| PL08769 |
NVS-PAK1-1
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NVS-PAK1-1是有效,选择性的 PAK1 变构抑制剂,IC50值为5 nM。 |
≥99% |